veiligheid
Ranolazine verlengt het QTc-interval op dosisafhankelijke wijze, met name bij personen met lichte, matige of ernstige leverdysfunctie. Het is gecontra-indiceerd bij patiënten met een reeds bestaande QT-verlenging, waaronder congenitaal verlengd QT-syndroom, ongecorrigeerde hypokaliëmie en leverinsufficiëntie., De fabrikant geeft niet aan wanneer het geneesmiddel moet worden gestaakt als QT-intervalverlenging optreedt, alleen dat een bescheiden QT-verlenging (vier tot zes milliseconden) geassocieerd is met torsades de pointes aritmie. Er is ook gemeld dat Ranolazine de bloeddruk met ongeveer 15 mm Hg verhoogt bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis.1,2
Ranolazine mag niet worden gebruikt bij patiënten die geneesmiddelen gebruiken die ook het QT-interval verlengen of het CYP3A-enzymsysteem remmen; dit omvat tal van geneesmiddelen., Mogelijke interacties tussen geneesmiddelen en voedsel moeten worden geëvalueerd voordat met ranolazine wordt gestart of wanneer een behandeling wordt toegevoegd. Ranolazine is een drug van de de zwangerschapscategorie C van de V. S. Food and Drug Administration. Het is niet bekend of het wordt gedistribueerd in de moedermelk.1,2
verdraagbaarheid
in gecontroleerde studies bij patiënten met angina pectoris stopte ongeveer 6 procent van de patiënten die ranolazine kregen met de behandeling vanwege bijwerkingen, vergeleken met 3 procent van de patiënten die placebo kregen.2 duizeligheid, hoofdpijn en constipatie werden zelden gemeld., Kleine, reversibele verhogingen van serumcreatinine en bloedureumstikstofspiegels zijn gemeld, maar er werden geen aanwijzingen voor renale toxiciteit waargenomen.1-4
werkzaamheid
Ranolazine is voornamelijk onderzocht bij patiënten die symptomatisch blijven ondanks farmacotherapie met andere anti-anginale geneesmiddelen, zoals bètablokkers of calciumantagonisten. Patiënten met aanhoudende angina die ranolazine kregen toegediend naast een andere behandeling, ondervonden minder episodes van angina-aanvallen per week dan patiënten die placebo kregen (3,3 versus 4.,3, respectievelijk) en vereisten minder nitroglycerine doses per week (respectievelijk 2,7 versus 3,6).2,3 wanneer ranolazine werd toegevoegd aan een behandeling met maximale dosis amlodipine, verminderde het significant de frequentie van angina-episodes per week in vergelijking met placebo (respectievelijk 2,9 versus 3,3) en het wekelijkse gebruik van nitroglycerine (respectievelijk 2,0 versus 2,7).4
behandeling met Ranolazine verhoogde inspanningstolerantie, maar de gemiddelde toename was slechts 30 seconden langer dan die bij placebo (respectievelijk 2,0 en 1,5 minuten).,2,5 toenames in inspanningsduur en dalingen in inspanningsgeïnduceerde ischemie en angina pectoris episodes waren vergelijkbaar met die gezien met atenolol (Tenormin) maar zonder verlaging van de bloeddruk of hartslag.Tot op heden zijn er geen studies uitgevoerd om de effecten van ranolazine op de mortaliteit of de progressie van coronaire hartziekten te meten.
prijs
de toevoeging van ranolazine aan bètablokkers, calciumantagonisten of nitraten zou ongeveer $206 kosten voor een voorraad van één maand (60 tabletten, 500 mg elk).,
eenvoud
De aanbevolen startdosering van ranolazine is tweemaal daags één tablet (500 mg). Het kan worden verhoogd tot twee tabletten tweemaal daags als dat nodig is op basis van klinische symptomen. Ranolazine kan met of zonder maaltijd worden ingenomen en moet in zijn geheel worden doorgeslikt en niet worden fijngemaakt, gebroken of gekauwd. Pompelmoessap of-producten dienen te worden vermeden. Als een dosis wordt overgeslagen, moet deze op het volgende geplande tijdstip worden ingenomen; de dosis mag niet worden verdubbeld., Bij aanvang en follow-up moet elektrocardiografie worden uitgevoerd om het QTc-interval te evalueren en de bloeddruk moet regelmatig worden gecontroleerd bij patiënten met ernstig nierfalen.1,2