segurança
ranolazina prolonga o intervalo QTc de uma forma dose-dependente, particularmente em pessoas com disfunção hepática ligeira, moderada ou grave. Está contra-indicado em doentes com prolongamento QT pré-existente, incluindo síndrome de QT longo congénito, hipocaliemia não corrigida e compromisso hepático., O fabricante não indica quando o medicamento deve ser interrompido se ocorrer prolongamento do intervalo QT, apenas que o prolongamento modesto do intervalo QT (quatro a seis milissegundos) está associado a arritmia torsades de pointes. Foi também referido que a ranolazina aumenta a pressão arterial em aproximadamente 15 mm Hg em doentes com insuficiência renal grave.A ranolazina não deve ser utilizada em doentes a tomar medicamentos que também prolonguem o intervalo QT ou inibam o sistema enzimático CYP3A, o que inclui numerosos medicamentos., As potenciais interacções fármaco-fármaco e fármaco-alimento devem ser avaliadas antes de se iniciar o tratamento com ranolazina ou quando se adiciona qualquer terapêutica. Ranolazina é um medicamento de categoria C da Administração de alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos. Desconhece-se se é distribuído no leite materno.Tolerabilidade
tolerabilidade
em estudos controlados com doentes com angina, aproximadamente 6% dos doentes a receber ranolazina interromperam o tratamento devido a efeitos secundários, em comparação com 3% dos doentes a receber placebo.2 foram notificadas pouco frequentemente tonturas, cefaleias e obstipação., Foram notificados pequenos aumentos reversíveis dos níveis séricos de creatinina e ureia nitrogenada, mas não se observou evidência de toxicidade renal.1-4
a eficácia
ranolazina foi principalmente estudada em doentes que continuam a ser sintomáticos apesar da farmacoterapia com outros medicamentos anti-anginosos, tais como bloqueadores beta ou antagonistas do cálcio. Pacientes com angina persistente que foram dadas ranolazine além de outro tratamento sofrido menos episódios de ataques de angina por semana em comparação com pacientes que receberam placebo (3.3 versus 4.,3, respectivamente) e necessitaram de menos doses de nitroglicerina por semana (2, 7 versus 3, 6, respectivamente).2,3 Quando adicionado a um regime de dose máxima amlodipina, ranolazine reduziu significativamente a frequência de episódios de angina por semana em comparação com o placebo (2.9 versus 3.3, respectivamente) e semanal nitroglicerina usa (2.0 versus 2.7, respectivamente).A terapêutica com ranolazina aumentou a tolerância ao exercício, mas o aumento médio foi apenas 30 segundos mais longo do que o observado com placebo (2, 0 e 1, 5 minutos, respectivamente).,O aumento da duração do exercício e a diminuição da isquémia e da angina induzida pelo exercício foram semelhantes aos observados com atenolol (Tenormina), mas sem diminuição da pressão arterial ou da frequência cardíaca.Até à data, não foram realizados estudos para medir os efeitos da ranolazina na mortalidade ou na progressão da doença coronária.
preço
a adição de ranolazina a bloqueadores beta, antagonistas do cálcio ou nitratos custaria aproximadamente 206 dólares por um mês (60 comprimidos, 500 mg cada).,
simplicidade
a dose inicial recomendada de ranolazina é de um comprimido (500 mg) duas vezes por dia. Pode ser aumentado para dois comprimidos duas vezes por dia, conforme necessário, com base nos sintomas clínicos. A ranolazina pode ser tomada com ou sem refeições e deve ser engolida inteira e não esmagada, partida ou mastigada. Deve evitar-se o sumo de toranja ou os produtos. Se for esquecida uma dose, esta deve ser tomada na hora programada seguinte; nenhuma dose deve ser duplicada., Deve efectuar-se electrocardiografia no início e no seguimento para avaliar o intervalo QTc, e a pressão arterial deve ser monitorizada regularmente em doentes com insuficiência renal grave.1,2