bezpieczeństwo
Ranolazyna wydłuża odstęp QTc w sposób zależny od dawki, szczególnie u osób z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jest przeciwwskazany u pacjentów z istniejącym wcześniej wydłużeniem odstępu QT, w tym wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, nieskorygowaną hipokaliemią i zaburzeniami czynności wątroby., Producent nie podaje, kiedy należy przerwać stosowanie leku w przypadku wydłużenia odstępu QT, jedynie niewielkie wydłużenie odstępu QT (od czterech do sześciu milisekund) wiąże się z arytmią torsades de pointes. Ranolazyna zwiększa ciśnienie tętnicze krwi o około 15 mmHg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.1,2
Ranolazyny nie należy stosować u pacjentów przyjmujących jakiekolwiek leki, które wydłużają odstęp QT lub hamują układ enzymatyczny CYP3A; obejmuje to liczne leki., Przed rozpoczęciem leczenia ranolazyną lub dołączeniem jakiejkolwiek terapii należy ocenić potencjalne interakcje lek-lek i lek-pokarm. Ranolazine jest lekiem amerykańskiej Agencji Żywności i Leków w ciąży kategorii C. Nie wiadomo, czy lek jest rozprowadzany w mleku matki.1,2
tolerancja
w kontrolowanych badaniach u pacjentów z dławicą piersiową około 6% pacjentów otrzymujących ranolazynę przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych w porównaniu z 3% pacjentów otrzymujących placebo.2 rzadko zgłaszano zawroty głowy, bóle głowy i zaparcia., Donoszono o niewielkim, przemijającym zwiększeniu stężenia kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego we krwi, ale nie obserwowano objawów toksycznego działania na nerki.1-4
skuteczność
Ranolazyna była badana głównie u pacjentów, u których nadal występują objawy pomimo farmakoterapii innymi lekami przeciwdławicowymi, takimi jak beta-adrenolityki lub antagoniści wapnia. U pacjentów z utrzymującą się dusznicą bolesną, którym podawano ranolazynę w połączeniu z innym leczeniem, występowało mniej epizodów napadów dusznicy bolesnej w tygodniu w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo (3, 3 w porównaniu z 4.,3, odpowiednio) i wymagała mniejszej dawki nitrogliceryny tygodniowo (odpowiednio 2, 7 w porównaniu z 3, 6).2,3 po dodaniu do schematu podawania maksymalnej dawki amlodypiny, ranolazyna znacząco zmniejszała częstość występowania epizodów dławicy piersiowej w tygodniu w porównaniu z placebo (odpowiednio 2,9 w porównaniu z 3,3) i cotygodniowe stosowanie nitrogliceryny(odpowiednio 2,0 w porównaniu z 2,7).4
leczenie Ranolazyną zwiększało tolerancję wysiłkową, ale średni wzrost był tylko o 30 sekund dłuższy niż obserwowany w przypadku placebo (odpowiednio 2, 0 i 1, 5 minuty).,2,5 wydłużenie czasu trwania wysiłku fizycznego i skrócenie epizodów niedokrwienia i dławicy piersiowej wywołanych wysiłkiem fizycznym były podobne do obserwowanych w przypadku stosowania atenololu (Tenormin), ale bez obniżania ciśnienia krwi lub częstości akcji serca.Do tej pory nie przeprowadzono badań oceniających wpływ ranolazyny na śmiertelność lub postęp choroby wieńcowej.
cena
dodanie ranolazyny do beta-blokerów, antagonistów wapnia lub azotanów kosztowałoby około 206 USD za miesięczny zapas (60 tabletek, po 500 mg każda).,
zalecana dawka początkowa ranolazyny to jedna tabletka (500 mg) dwa razy na dobę. W zależności od potrzeb dawkę można zwiększyć do dwóch tabletek dwa razy na dobę w zależności od objawów klinicznych. Ranolazynę można przyjmować z posiłkami lub bez posiłków i należy ją połykać w całości, a nie kruszyć, łamać ani żuć. Należy unikać soku grejpfrutowego lub produktów. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć w następnym zaplanowanym czasie; nie należy podwoić dawki., U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi.1,2