säkerhet
ranolazin förlänger QTc-intervallet på ett dosrelaterat sätt, särskilt hos personer med mild, måttlig eller svår leverdysfunktion. Det är kontraindicerat hos patienter med tidigare QT-förlängning, inklusive medfödd långt QT-syndrom, okorrigerad hypokalemi och nedsatt leverfunktion., Tillverkaren anger inte när läkemedlet ska avbrytas om QT-intervallförlängning inträffar, endast den blygsamma QT-förlängningen (fyra till sex millisekunder) är associerad med torsades de pointes arytmi. Ranolazin har också rapporterats öka blodtrycket med cirka 15 mm Hg hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion.1,2
ranolazin ska inte användas till patienter som tar något läkemedel som också förlänger QT-intervallet eller hämmar enzymsystemet CYP3A; detta inkluderar många mediciner. , Potentiella läkemedels-och läkemedelsinteraktioner bör utvärderas innan ranolazin startas eller när någon behandling tillsätts. Ranolazine är en amerikansk mat och Drug Administration graviditet kategori C läkemedel. Det är inte känt om det distribueras i bröstmjölk.1,2
tolerabilitet
i kontrollerade studier av patienter med angina avbröt cirka 6 procent av dem som fick ranolazin behandlingen på grund av biverkningar jämfört med 3 procent av dem som fick placebo.2 yrsel, huvudvärk och förstoppning rapporterades sällan., Små, reversibla förhöjningar av serumkreatinin-och urea-nivåerna har rapporterats, men inga tecken på njurtoxicitet har observerats.1-4
effektivitet
ranolazin har primärt studerats hos patienter som fortsätter att vara symptomatiska trots farmakoterapi med andra anti-anginala läkemedel, såsom betablockerare eller kalciumantagonister. Patienter med ihållande angina som fick ranolazin utöver en annan behandling upplevde färre episoder av angina attacker per vecka jämfört med patienter som fick placebo (3, 3 mot 4.,3 respektive) och krävde färre nitroglycerindoser per vecka (2, 7 mot 3, 6 respektive).2,3 när ranolazin lades till en regim med maximal dos amlodipin minskade signifikant frekvensen av angina episoder per vecka jämfört med placebo (2, 9 mot 3, 3 respektive) och veckovis nitroglycerinanvändning (2, 0 mot 2, 7 respektive).4
Ranolazinbehandling ökade träningstoleransen, men den genomsnittliga ökningen var bara 30 sekunder längre än den som sågs med placebo (2, 0 respektive 1, 5 minuter).,2, 5 ökningar av träningens Duration och minskningar av träningsinducerad ischemi och angina var liknande dem som sågs med atenolol (Tenormin) men utan att sänka blodtrycket eller hjärtfrekvensen.Hittills har inga studier utförts för att mäta effekterna av ranolazin på dödligheten eller utvecklingen av kranskärlssjukdom.
pris
tillägg av ranolazin till betablockerare, kalciumantagonister eller nitrater skulle kosta ungefär $206 för en månads leverans (60 tabletter, 500 mg vardera).,
enkelhet
rekommenderad startdos av ranolazin är en tablett (500 mg) två gånger dagligen. Det kan ökas till två tabletter två gånger dagligen efter behov baserat på kliniska symptom. Ranolazin kan tas med eller utan måltider och ska sväljas hela och inte krossas, brytas eller tuggas. Grapefruktjuice eller produkter bör undvikas. Om en dos missas ska den tas vid nästa schemalagda tidpunkt; inga doser ska fördubblas., BaseLine och uppföljning elektrokardiografi bör utföras för att utvärdera QTc-intervallet och blodtrycket bör kontrolleras regelbundet hos patienter med svår njursvikt.1,2