biztonságosság
a ranolazin dózisfüggő módon meghosszabbítja a QTc-intervallumot, különösen enyhe, közepes vagy súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél. Ellenjavallt már meglévő QT-megnyúlásban szenvedő betegeknél, beleértve a veleszületett hosszú QT-szindrómát, a korrigálatlan hypokalaemiát és a májkárosodást., A gyártó nem állapítja meg, mikor kell a gyógyszert abbahagyni, ha QT-intervallum megnyúlása következik be, csak az, hogy a szerény QT-megnyúlás (négy-hat milliszekundum) torsades de pointes arrhythmia-val jár. A ranolazinról szintén beszámoltak arról, hogy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél körülbelül 15 Hgmm-rel növeli a vérnyomást.1,2
a ranolazin nem alkalmazható olyan betegeknél, akik olyan gyógyszert szednek, amely meghosszabbítja a QT-intervallumot vagy gátolja a CYP3A enzimrendszert; ez számos gyógyszert tartalmaz., A ranolazin-kezelés megkezdése előtt, vagy bármilyen terápia alkalmazása során értékelni kell a lehetséges gyógyszer-gyógyszer és gyógyszer-élelmiszer kölcsönhatásokat. A ranolazin egy amerikai Food and Drug Administration terhesség C kategóriájú gyógyszer. Nem ismert, hogy az anyatejben van-e elosztva.1,2
tolerabilitás
anginás betegekkel végzett kontrollos vizsgálatokban a ranolazinnal kezelt betegek körülbelül 6% – a hagyta abba a kezelést mellékhatások miatt, szemben a placebóval kezelt betegek 3% – ával.2 ritkán beszámoltak szédülésről, fejfájásról és székrekedésről., A szérum kreatinin és a vér karbamid-nitrogénszintjének kismértékű, reverzibilis emelkedéséről számoltak be, de vesetoxicitásra utaló bizonyítékot nem figyeltek meg.1-4
hatásosság
a Ranolazint elsősorban olyan betegeknél vizsgálták, akik más anginaellenes gyógyszerekkel, például béta-blokkolókkal vagy kalcium-antagonistákkal végzett farmakoterápia ellenére továbbra is tüneti jellegűek. Betegek tartós angina, akik kaptak ranolazin amellett, hogy egy újabb kezelés tapasztalt kevesebb epizód anginás rohamok hetente képest, szemben a placebót kapó betegek (3.3 kontra 4.,3, ill. hetente kevesebb nitroglicerin adagra volt szükség (2, 7 versus 3, 6).2,3 az amlodipin maximális adagjának alkalmazása esetén a ranolazin szignifikánsan csökkentette az anginás epizódok gyakoriságát hetente a placebóhoz képest (2,9 versus 3,3, illetve heti nitroglicerin-felhasználás) (2,0 versus 2,7).4
a ranolazin-kezelés növelte a testmozgás toleranciáját, de az átlagos növekedés csak 30 másodperccel hosszabb volt, mint a placebónál (2, 0 és 1, 5 perc).,2,5 a testmozgás időtartamának emelkedése és a testmozgás által kiváltott ischaemia és angina epizódok csökkenése hasonló volt az atenolol (Tenormin) esetében tapasztaltakhoz, de nem csökkentette a vérnyomást vagy a pulzusszámot.6 eddig nem végeztek vizsgálatokat a ranolazin mortalitásra vagy a szívkoszorúér-betegség progressziójára gyakorolt hatásainak mérésére.
ár
a ranolazin hozzáadása béta-blokkolókhoz, kalcium-antagonistákhoz vagy nitrátokhoz körülbelül 206 dollárba kerülne egy hónapos ellátás esetén (60 tabletta, egyenként 500 mg).,
egyszerűség
a ranolazin ajánlott kezdő adagja naponta kétszer egy tabletta (500 mg). A klinikai tünetek alapján szükség szerint naponta kétszer két tablettára növelhető. A ranolazin étkezés közben vagy anélkül is bevehető, egészben kell lenyelni, nem összetörni, összetörni vagy rágni. Kerülni kell a grépfrútlevet vagy a termékeket. Ha egy adag kimaradt, azt a következő ütemezett időpontban kell bevenni; egyetlen adagot sem szabad megduplázni., A QTc-intervallum értékelése érdekében a QTc-intervallum vizsgálatakor és utánkövetésekor elektrokardiográfiát kell végezni, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél pedig rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást.1,2