BEZPEČNOST
Ranolazin prodlužuje Qt interval v závislosti na dávce, zejména u osob s mírnou, středně závažnou či závažnou dysfunkcí jater. Je kontraindikován u pacientů s již existujícím prodloužením QT, včetně vrozeného syndromu dlouhého QT, nekorigované hypokalémie a poškození jater., Výrobce neuvádí, kdy má být léčivo přerušeno, pokud dojde k prodloužení intervalu QT, pouze skromné prodloužení QT (čtyři až šest milisekund) je spojeno s arytmií torsades de pointes. Ranolazin byl také hlášen ke zvýšení krevního tlaku přibližně o 15 mm Hg u pacientů se závažným poškozením ledvin.1,2
Ranolazin by neměl být používán u pacientů užívajících léky, které také prodlužují interval QT nebo inhibují enzymový systém CYP3A; to zahrnuje řadu léků., Potenciální interakce mezi léky a léky a potravinami by měly být hodnoceny před zahájením ranolazinu nebo při přidávání jakékoli terapie. Ranolazin je americký lék pro podávání potravin a léčiv kategorie C. Není známo, zda je distribuován v mateřském mléce.1,2
SNÁŠENLIVOST
V kontrolovaných studiích u pacientů s anginou pectoris, přibližně 6 procent z těch, kterým ranolazin přerušili léčbu kvůli nežádoucím účinkům ve srovnání s 3% pacientů užívajících placebo.2 závratě, bolesti hlavy a zácpa byly zřídka hlášeny., Bylo hlášeno malé reverzibilní zvýšení hladin kreatininu v séru a dusíku močoviny v krvi, ale nebyl pozorován žádný důkaz renální toxicity.1-4
EFEKTIVITA
Ranolazin, a primárně byl zkoumán u pacientů, kteří i nadále být symptomatická i přes farmakoterapii s jinými anti-anginózní léky, jako jsou beta-blokátory nebo antagonisty vápníku. U pacientů s přetrvávající anginou pectoris, kteří dostali ranolazin kromě další léčby zkušený méně epizod anginy útoků za týden, ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo (3.3 versus 4.,3, respektive) a vyžadovalo méně dávek nitroglycerinu týdně(2, 7 versus 3, 6).2,3 Když přidal do režimu maximální dávky amlodipinu, ranolazin výrazně snižuje frekvenci anginy epizody za týden ve srovnání s placebem (2.9 versus 3.3, respektive) a týdenní nitroglycerin používá (2.0 versus 2.7, respektive).4
Ranolazinová terapie zvýšila toleranci cvičení, ale průměrné zvýšení bylo pouze o 30 sekund delší než u placeba (2, 0 a 1, 5 minuty).,2,5 se Zvyšuje doba trvání cvičení a snížení cvičení indukované ischemie a anginy epizody byly podobné těm, které byly pozorovány s atenolol (Tenormin), ale bez snížení krevního tlaku nebo srdeční frekvence.6 dosud nebyly provedeny žádné studie k měření účinků ranolazinu na mortalitu nebo progresi ischemické choroby srdeční.
CENA
kromě ranolazinu na beta-blokátory, antagonisté kalcia nebo nitráty bude stát přibližně $206 za jeden měsíc supply (60 tablet, 500 mg).,
jednoduchost
doporučená počáteční dávka ranolazinu je jedna tableta (500 mg) dvakrát denně. Může být zvýšena na dvě tablety dvakrát denně podle potřeby na základě klinických příznaků. Ranolazin může být užíván s jídlem nebo bez jídla a měl by být polknut celý a ne drcený, zlomený nebo žvýkaný. Je třeba se vyvarovat grapefruitové šťávy nebo produktů. Pokud je dávka vynechána, měla by být podána v příštím plánovaném čase; žádné dávky by se neměly zdvojnásobovat., Pro vyhodnocení intervalu QTc by měla být provedena základní a následná elektrokardiografie a krevní tlak by měl být pravidelně sledován u pacientů se závažným selháním ledvin.1,2