chlorhydrate de nalbuphine
Nubain
classification pharmacologique: agoniste-antagoniste narcotique, agoniste partiel opioïde
classification thérapeutique: analgésique, adjuvant à l’anesthésie
catégorie de risque de grossesse NR
formes disponibles
disponible sur ordonnance seulement
Injection: 1,5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml
pharmacodynamique
action analgésique: on pense que l’analgésie résulte de l’action du médicament sur les sites récepteurs des opiacés dans le SNC, soulageant la douleur modérée à sévère., L’effet antagoniste narcotique peut résulter d’une inhibition compétitive au niveau des récepteurs opiacés. Comme d’autres opioïdes, la nalbuphine provoque une dépression respiratoire, une sédation et un myosis. Chez les patients atteints de maladie coronarienne ou D’im, il semble ne produire aucun changement substantiel de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle ou du coin pulmonaire, de la pression diastolique terminale ventriculaire gauche, de la résistance vasculaire pulmonaire ou de l’indice cardiaque.
pharmacocinétique
Absorption: lorsqu’il est administré par voie orale, le médicament est environ un cinquième plus efficace qu’un analgésique lorsqu’il est administré i. M.,, apparently because of first-pass metabolism in the GI tract and liver.
Distribution: Not appreciably bound to plasma proteins.
Metabolism: Metabolized in the liver.
Excretion: Excreted in urine and to some degree in bile.
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Contre-indications et précautions
contre-indiqué dans les patients hypersensibles à la drogue. Utilisez avec prudence chez les patients ayant des antécédents d’abus de drogues, d’instabilité émotionnelle, de traumatisme crânien, d’augmentation de la pression intracrânienne, d’altération de la ventilation, D’im accompagné de nausées et de vomissements, de chirurgie biliaire à venir, d’insuffisance hépatique ou rénale et chez les patients présentant une sensibilité au sulfite.,
Interactions
Médicamenteuses. Anesthésiques barbituriques, tels que le thiopental: provoque des effets additifs sur le SNC et les dépresseurs respiratoires et, éventuellement, l’apnée. Utiliser ensemble très prudemment.
cimétidine: peut augmenter la toxicité narcotique de la nalbuphine. Un antagoniste narcotique peut être nécessaire en cas de toxicité.
dépresseurs du SNC (antihistaminiques, barbituriques, benzodiazépines, myorelaxants, analgésiques narcotiques, phénothiazines, sédatifs-hypnotiques, antidépresseurs tricycliques): potentialise la dépression respiratoire et du SNC, la sédation et les effets hypotenseurs., Des doses réduites de nalbuphine sont généralement nécessaires.
anesthésiques généraux: peut provoquer une dépression CV sévère. Évitez d’utiliser ensemble.
antagoniste narcotique: les Patients qui deviennent physiquement dépendants du médicament peuvent présenter un syndrome de sevrage aigu s’ils reçoivent de fortes doses d’un antagoniste narcotique. Utiliser avec prudence et surveiller de près le patient.
drogue-mode de vie. Consommation d’alcool: provoque des effets dépresseurs additifs du SNC. Décourager la consommation d’alcool.
effets sur les résultats des tests de laboratoire
aucun rapport.,
surdosage et traitement
Les signes et symptômes les plus courants de surdosage de nalbuphine sont la dépression du SNC, la dépression respiratoire et le myosis. Les autres effets toxiques aigus comprennent l’hypotension, la bradycardie, l’hypothermie, le choc, l’apnée, l’arrêt cardiopulmonaire, l’effondrement circulatoire, l’œdème pulmonaire et les convulsions.
pour traiter le surdosage aigu, établir d’abord un échange respiratoire adéquat via une voie aérienne brevetée et une ventilation au besoin; administrer un antagoniste narcotique (naloxone) pour inverser la dépression respiratoire., Étant donné que la durée d’action de la nalbuphine est plus longue que celle de la naloxone, un dosage répété de la naloxone est nécessaire. La Naloxone ne doit pas être administrée en l’absence de dépression respiratoire ou CV cliniquement significative. Surveillez de près les signes vitaux.
fournir un traitement symptomatique et de soutien, tel qu’un soutien respiratoire continu et une correction du déséquilibre hydrique ou électrolytique. Surveillez de près les valeurs de laboratoire, les signes vitaux et l’état neurologique.,
considérations Spéciales
Certaines préparations commerciales contiennent du métabisulfite de sodium, qui peut provoquer des réactions allergiques chez les personnes sensibles.
Le médicament est incompatible avec le diazépam et le pentobarbital.
la Nalbuphine peut masquer les signes et symptômes d’une affection abdominale aiguë ou aggraver la douleur de la vésicule biliaire.
Le médicament agit également comme un antagoniste narcotique; il peut précipiter le syndrome d’abstinence chez les patients narcotiques-dépendants. Administrer 25% de la dose habituelle chez ces patients et surveiller les signes et symptômes de sevrage.,
Le médicament peut provoquer une hypotension orthostatique chez les patients ambulatoires.
avant l’administration, inspecter tous les produits parentéraux pour éliminer les particules et la décoloration.
l’administration parentérale du médicament fournit une meilleure analgésie que l’administration orale. Administrer des doses intraveineuses par injection intraveineuse lente, de préférence en solution diluée. L’injection intraveineuse rapide augmente le risque d’effets indésirables.
Le médicament provoque une dépression respiratoire, qui à 10 mg est égale à la dépression respiratoire produite par 10 mg de morphine.,
lorsque le médicament est utilisé pendant le travail et l’accouchement, le nouveau-né doit être évalué pour détecter les signes de dépression respiratoire.
Le médicament peut interférer avec les tests enzymatiques de détection des opioïdes.
Conserver entre 15 et 30° C (59° à 86° F) et protéger de la lumière.
patientes allaitantes
on ne sait pas si le médicament apparaît dans le lait maternel. Utiliser avec prudence chez les femmes qui allaitent.
patients pédiatriques
La Sécurité chez les enfants de moins de 18 ans n’a pas été établie.,
patients gériatriques
des doses plus faibles sont généralement indiquées pour les patients gériatriques, qui peuvent être plus sensibles aux effets thérapeutiques et indésirables du médicament.
éducation du Patient
demandez au patient d’éviter de conduire ou d’utiliser des machines parce que le médicament peut causer des étourdissements et de la fatigue.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou courantes et potentiellement mortelles.
◆ Canada seulement
◇ utilisation clinique non étiquetée