nalbufinhydroklorid
Nubain
farmakologisk klassificering: narkotisk agonist-antagonist, opioid partiell agonist
terapeutisk klassificering: analgetisk, tillägg till anestesi
graviditetsriskkategori NR
Tillgängliga Former
finns endast på recept
injektion: 1,5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml
farmakodynamik
analgetisk effekt: analgesi tros bero på verkan av läkemedel vid opiatreceptorställen i CNS, vilket lindrar måttlig till svår smärta., Den narkotiska antagonisteffekten kan bero på kompetitiv hämning av opiatreceptorer. Liksom andra opioider orsakar nalbufin andningsdepression, sedering och Mios. Hos patienter med kranskärlssjukdom eller hjärtinfarkt verkar det inte ge några väsentliga förändringar i hjärtfrekvens, lungartär eller kiltryck, slutdiastoliskt vänsterkammartryck, pulmonell vaskulär resistens eller hjärtindex.
farmakokinetik
Absorption: när det administreras oralt är läkemedlet ungefär en femtedel lika effektivt som smärtstillande som det är när det ges I. M.,, apparently because of first-pass metabolism in the GI tract and liver.
Distribution: Not appreciably bound to plasma proteins.
Metabolism: Metabolized in the liver.
Excretion: Excreted in urine and to some degree in bile.
|
kontraindikationer och kontraindikationer försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos patienter överkänsliga mot läkemedel. Använd försiktigt hos patienter med anamnes av drogmissbruk, känslomässig instabilitet, skallskada, ökat intrakraniellt tryck, nedsatt ventilation, hjärtinfarkt tillsammans med illamående och kräkningar, kommande gallkirurgi, lever-eller njursjukdom, och hos patienter med en sulfit känslighet.,
interaktioner
läkemedel. Barbituratanestetika, såsom tiopental: orsakar additiv CNS och andningsdepressiva effekter och eventuellt apné. Använd tillsammans mycket försiktigt.
cimetidin: kan öka narkotisk nalbufintoxicitet. En narkotisk antagonist kan behövas om toxicitet uppstår.
CNS-dämpande medel (antihistaminer, barbiturater, bensodiazepiner, muskelavslappnande medel, narkotiska analgetika, fenotiaziner, lugnande-hypnotika, tricykliska antidepressiva medel): potentierar andningsdepression och CNS-depression, sedering och hypotensiva effekter., Reducerade doser av nalbufin behövs vanligtvis.
narkos: kan orsaka svår CV-depression. Undvik att använda tillsammans.
narkotisk antagonist: patienter som blir fysiskt beroende av läkemedel kan uppleva akut abstinenssyndrom om de ges höga doser av en narkotisk antagonist. Använd försiktigt och övervaka patienten noggrant.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: orsakar additiva CNS-depressiva effekter. Avskräcka alkoholanvändning.
effekter på laboratorietestresultat
inga rapporterade.,
överdosering och behandling
de vanligaste tecknen och symtomen på överdosering av nalbufin är CNS-depression, andningsdepression och Mios. Andra akuta toxiska effekter inkluderar hypotension, bradykardi, hypotermi, chock, apné, kardiopulmonell arrestering, cirkulationskollaps, lungödem och anfall.
för att behandla akut överdosering, först fastställa adekvat andningsutbyte via en patenterad luftväg och ventilation efter behov; administrera en narkotisk antagonist (naloxon) för att vända andningsdepression., Eftersom verkningstiden för nalbufin är längre än för naloxon krävs upprepad dosering av naloxon. Naloxon ska inte ges i frånvaro av kliniskt signifikant andningsdepression eller CV-depression. Övervaka vitala tecken noggrant.
ge symptomatisk och understödjande behandling, såsom fortsatt andningsstöd och korrigering av vätske-eller elektrolytobalans. Övervaka laboratorievärden, vitala tecken och neurologisk status noggrant.,
särskilda överväganden
vissa kommersiella preparat innehåller natriummetabisulfit, vilket kan orsaka allergiska reaktioner hos känsliga personer.
läkemedlet är oförenligt med diazepam och pentobarbital.
nalbufin kan skymma tecken och symtom på akut buk tillstånd eller förvärra gallblåsan smärta.
läkemedel fungerar också som en narkotisk antagonist; det kan fälla ut abstinenssyndrom hos narkotiska beroende patienter. Ge 25% av den vanliga dosen till dessa patienter och övervaka patienten för tecken och symtom på utsättning.,
läkemedel kan orsaka ortostatisk hypotension hos ambulatoriska patienter.
innan administrering, inspektera alla parenterala produkter för att utesluta partiklar och missfärgning.
parenteral administrering av läkemedel ger bättre analgesi än oral administrering. Ge I. V. doser med långsam I. V. injektion, helst i utspädd lösning. Rapid I. V. injektion ökar risken för biverkningar.
läkemedel orsakar andningsdepression, som vid 10 mg är lika med andningsdepressionen som produceras av 10 mg morfin.,
när läkemedel används under arbete och leverans måste neonate bedömas för tecken på andningsdepression.
läkemedel kan störa enzymatiska tester för detektion av opioider.
förvaras vid 59 ° till 86 ° F (15 ° till 30 ° C) och skyddas mot ljus. det är inte känt om läkemedlet förekommer i bröstmjölk . Använd försiktigt hos ammande kvinnor.
pediatriska patienter
säkerhet hos barn yngre än 18 år har inte fastställts.,
geriatriska patienter
lägre doser är vanligtvis indicerade för geriatriska patienter, som kan vara mer känsliga för terapeutiska och negativa effekter av läkemedel.
patientutbildning
instruera patienten att undvika att köra bil eller använda maskiner eftersom läkemedel kan orsaka yrsel och trötthet.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning