nalbuphine hydrochloride
Nubain
Farmakologiske klassifisering: narkotiske agonist-antagonist, opioid som partiell agonist
Terapeutisk klassifisering: analgetikum, supplement til anestesi
Graviditet kategori av risiko NR
Tilgjengelig former
Tilgjengelig på resept bare
Injeksjon: 1,5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml
Pharmacodynamics
Analgetikum handling: Analgesi antas å følge av handlingen av stoffet på opiat receptor områder i CNS, lindre moderate til sterke smerter., Den narkotiske antagonist effekt kan oppstå som følge av kompetitiv hemming på opiat-reseptorer. Som andre opioider, nalbuphine fører til respirasjonsdepresjon, sedasjon, og miose. Hos pasienter med koronar sykdom eller MI, det ser ut til å gi noen vesentlige endringer i hjertefrekvens, lungearterie eller kile press, venstre ventrikkel utgangen diastolisk trykk, pulmonal vaskulær motstand, eller cardiac index.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Når det gis oralt, bedøve er om lag en femdel så effektiv som et analgetikum, som det er når det er gitt I. M.,, apparently because of first-pass metabolism in the GI tract and liver.
Distribution: Not appreciably bound to plasma proteins.
Metabolism: Metabolized in the liver.
Excretion: Excreted in urine and to some degree in bile.
|
Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for stoffet. Bruk med forsiktighet hos pasienter med en historie med narkotikamisbruk, følelsesmessig ustabilitet, hodeskader, økt intrakraniale trykket, nedsatt ventilasjon, MI ledsaget av kvalme og oppkast, kommende biliary kirurgi, nedsatt lever-eller nyresykdom, og hos pasienter med en sulfite følsomhet.,
Vekselsvirkningene
Drug-drug. Barbiturat bedøvelse, slik som thiopental: Årsaker additiv CNS og luftveier hemmende effekter og, muligens, apné. Bruk sammen veldig forsiktig.
Cimetidin Kan øke narkotiske nalbuphine toksisitet. En narkotisk antagonist kan være nødvendig dersom toksisitet oppstår.
CNS depressiva (antihistaminer, barbiturater, benzodiazepiner, muskelen lempelse, narkotiske analgetika, fentiaziner, beroligende-hypnotics, trisykliske antidepressiva): Forsterker luftveiene og CNS-depresjon, sedasjon, og hypotensive effekter., Reduserte doser av nalbuphine er vanligvis nødvendig.
Generelle anestetika: Kan forårsake alvorlig depresjon CV. Unngå å bruke sammen.
Narkotiske antagonist: Pasienter som er blitt fysisk avhengige av stoffet kan oppstå akutt abstinens syndrom hvis de får høye doser av et narkotisk stoff antagonist. Bruk forsiktig, og overvåke pasienten nøye.
Bedøve-livsstil. Alkohol bruk: Årsaker additiv CNS-dempende effekt. Fraråder bruk av alkohol.
Effekter på lab test resultater
Ingen rapporterte.,
Overdose og behandling
De mest vanlige tegn og symptomer på nalbuphine overdose er CNS-depresjon, respirasjonsdepresjon, og miose. Andre akutte toksiske effekter inkluderer hypotensjon, bradykardi, hypotermi, sjokk, apné, hjerte-og arrest, sirkulatorisk kollaps, lungeødem, og beslag.
til Å behandle akutt overdose, først etablere tilstrekkelig respiratory exchange via frie luftveier og ventilasjon som nødvendig, administrere en narkotisk antagonist (nalokson) å reversere respirasjonsdepresjon., Fordi varigheten av virkningen av nalbuphine er lenger enn for nalokson, gjentatt nalokson dosering er nødvendig. Nalokson bør ikke være gitt i fravær av klinisk signifikant luftveier eller CV depresjon. Overvåke vitale tegn tett.
Gi symptomatisk og støttende behandling, slik som fortsatte luftveier støtte og korreksjon av væske eller elektrolyttforstyrrelser. Skjermen laboratorium verdier, vitale tegn, og nevrologisk status tett.,
Spesielle hensyn
Noen kommersielle preparater som inneholder natrium metabisulfite, som kan forårsake allergiske reaksjoner hos disponerte personer.
Stoffet er uforenlig med diazepam og pentobarbital.
Nalbuphine kan skjule tegn og symptomer på en akutt mage-tilstand eller forverre galleblæren smerte.
Stoffet fungerer også som et narkotisk stoff antagonist; det kan føre til abstinens syndrom i narkotika-avhengige pasienter. Gi 25% av vanlig dose i disse pasienter og overvåke pasienten for tegn og symptomer på tilbaketrekning.,
Stoffet kan føre til ortostatisk hypotensjon i oppegående pasienter.
Før administrasjon, inspisere alle parenteral produkter for å utelukke partikler og misfarging.
Parenteral administrasjon av stoffet gir bedre analgesi enn oral administrasjon. Gi I. V. doser av treg I. V. injeksjon, fortrinnsvis i fortynnet løsning. Rask I. V. injeksjon øker risikoen for bivirkninger.
Stoffet fører til respirasjonsdepresjon, som på 10 mg er lik respirasjonsdepresjon produsert av 10 mg morfin.,
Når stoffet er brukt i løpet av arbeidskraft og levering, neonate må vurderes etter tegn på respirasjonsdepresjon.
Stoffet kan forstyrre enzymatisk tester for påvisning av opioider.
Butikken på 59° til 86° F (15° c til 30° C) og beskytte mot lys.
Amming pasienter
Det er ikke kjent om stoffet vises i morsmelk. Bruk med forsiktighet hos ammende kvinner.
Pediatriske pasienter
Sikkerhet hos barn yngre enn 18 år har ikke vært etablert.,
Eldres pasienter
Lavere doser er vanligvis angitt for eldres pasienter, som kan være mer følsomme for terapeutiske og ugunstig virkninger av stoffet.
Pasienten utdanning
Instruere pasienten om å unngå å kjøre bil eller bruke maskiner på grunn stoffet kan forårsake svimmelhet og tretthet.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk