임상 약리학
작용 메커니즘
아데노신은 potentvasodilator 에서 가장 혈관 침대를 제외하고,신장 성의 소동맥과 간장 혈관를 생산하는 혈관. 아데노신은 퓨린 수용체(세포 표면 A1 및 A2 아데노신 수용체)의 활성화를 통해 약리학 적 효과를 발휘한다고 생각됩니다., 하지만 정확한 메커니즘 bywhich 아데노신 수용기 활성화에 이완 혈관 평활근은 notknown,증거를 모두 지원하는 억제의 느 내부 calciumcurrent 을 줄 칼슘 글로의 활성화 adenylate cyclase 을 통해 A2receptors 에서 부드러운 근육 세포입니다. 아데노신은 또한 혈관 색조를 감소시킬 수 있습니다.교감 신경 전달을 조절한다. 아데노신의 세포 내 흡수특정 막 횡단 뉴 클레오 시드 수송 시스템에 의해 매개된다., 세포를 Onceinside,아데노신은 아데노신 키나아제 toadenosine monophosphate 에 의해 급속하게 인산화되거나,아데노신 deaminase 에 의해 inosine 에 deaminated. 아데노신의 세포 내 대사 산물은 혈관 작용이 아닙니다.
탈륨-201 의 심근 흡수는 관상 동맥 혈류에 직접 비례합니다. 이후 Adenoscansignificantly 증가에서 혈액의 흐름이 정상 관상동맥을 가진 작은 orno 증가 stenotic 동맥,Adenoscan 원인을 상대적으로 lessthallium-201 통풍관에서 혈관의 지역에 의해 제공 stenotic coronaryarteries 즉,,아데 노스캔 이전에 보이는 것보다 정상 및 협착 혈관에 의해 제공되는 영역 사이의 아데 노스캔 후에 더 큰 차이가 나타난다.
Hemodynamics
아데노신을 생산하는 직접 부정적인 chronotropic,dromotropic 및 수축성 및 효력에 심장 때문에 아마도 A1-receptoragonism,그리고 생산 주변 혈관 때문에 아마도 A2-receptoragonism. 의 효과 Adenoscan 에서는 인간은 일반적으로 온화한 온 reductionin 심장 수축,심장 확장하고 평균 동맥혈압과 관련된 areflex 에서 증가됩니다., 드물게 유의 한 저혈압과 빈맥이 관찰되었습니다.
약물 동태 학
정맥 내 투여 된 아데노신은 주로 적혈구 및혈관 내피 세포에 의해 세포 흡수를 통한 순환에서 빠르게 절단된다. 이 과정은 가역적이고,비평 형이며,양방향으로 대칭 인 특정 transmembranenucleoside carrier 시스템을 포함합니다. 세포내 아데노신은 빠르게 metabolizedeither 인 산화를 통해 아데노신 monophosphate 여 아데노신 키니아제,orvia 탈를 inosine 여 아데노신 deaminase cytosol., Sinceadenosine kinase 는 아데노신 deaminase 보다 낮은 Km 와 Vmax 를 가지고 있으며,세포 성 아데노신이 인산화 경로를 포화시키는 경우에만 deaminationplays 중요한 역할을합니다. Inosine 에 의해 형성된 탈의 아데노신할 수 있습 leavethe 휴대하거나 수 있습으로 저하 hypoxanthine,세,그리고 궁극적으로 요산이다. 아데노신의 인산화에 의해 형성된 아데노신 모노 포스페이트는고 에너지 인산염 풀에 결합된다., 면서 외 adenosineis 주로에 의해 삭제 셀룰러 통풍관으로 절반의 생활보다 10seconds 에서는 전체 혈액,과도한 양을 수 있습 deaminated 에 의해 외의 형태 ofadenosine deaminase. 로 Adenoscan 필요없는 간 또는 신장 기능에 대한 itsactivation 또는 비활성화,간장과 신부전되지 않을 것을 예상 toalter 그것의 효과 또는 안전성.,
임상 시험
에서 두 개의 크로스오버 비교 연구를 포함하 319subjects 는 행사할 수 있습니다(를 포함하여 106 건강한 지원자 및 213patientswith 알려지거나 의심되는 관상 동맥 질환),Adenoscan 과 운동 thalliumimages 비교해서 눈을 멀게 관찰자입니다. 이미지 일치에 대한 의 현재 상태의 살포에서 결함이 85.5%의 경우 글로벌 분석(환자 bypatient)및 최고의 93%가 사례에 따라 관 있습니다. 이 2 명의 환자들에서 193 명의 환자들도 비교를 위해 최근의 관상 동맥 조영술을 받았다(healthyvolunteers 는 카테터 삽입되지 않았다)., 감도(참 긍정 Adenoscandivided 에 의하여 숫자를 가진 환자의 긍정(이상)혈관)fordetecting angiographically 중요한 질병(≥50%감소 theluminal 직경의 하나 이상의 주요 용)64%에 대한 Adenoscan64%을 위한 운동을 시험하는 동안,특이(진정한 부정적으로 나눈 하는텍의 환자에 부정적인 조)었 54%Adenoscan65%forexercise 테스트합니다. 아데노 칸 민감도에 대한 95%신뢰 한계는 56%~78%였고 특이성에 대해서는 37%~71%였다.,
관동맥 도풀러의 흐름은 카테터 연구 havedemonstrated 는 복용량의 정맥 Adenoscan140mcg/kg/min producesmaximum 관상 동맥 충(상대적으로 관동맥 파파 베린)inapproximately95%의 경우 내에서 두 분의 발병의 theinfusion. 관상 동맥 혈류 속도는 1totwo 분 이내에 기저 수준으로 돌아갑니다 아데노 스칸 주입을 중단.