臨床薬理学
行為のメカニズム
アデノシンはpotentvasodilatorです血管収縮を作り出す腎臓の求心性の細動脈および肝臓の静脈を除いてほとんどの管のベッドの。 アデノシンはプリンの受容器（細胞表面A1およびA2アデノシンの受容器）の活発化によってexertitsの病理学の効果に考えられます。, アデノシン受容体活性化による血管平滑筋の弛緩の正確なメカニズムは知られていないが、カルシウム取り込みを減少させる遅い内側カルシウムカレントの阻害と、平滑筋細胞のA2レセプターを介したアデニル酸シクラーゼの活性化の両方を支持する証拠がある。 アデノシンはまた、sympathetic神経伝達を調節することによって血管緊張を軽減することもある。 アデノシンの細胞内取り込み特定の膜貫通ヌクレオシド輸送系によって媒介される。, アデノシンはアデノシンキナーゼによってアデノシン一リン酸に急速にリン酸化されるか、アデノシンデアミナーゼによってイノシンに脱アミン化される。 これらのアデノシンの細胞内代謝物は血管作動性ではない。
タリウム201の心筋取り込みは、冠状動脈血流に正比例する。 Adenoscansignificantly狭窄動脈の少しornoの増加の正常な冠状動脈の血の流れを高めるので、Adenoscanによりstenotic coronaryarteriesによって供給される管の領域の比較的lessthallium-201通風管をすなわち引き起こ, アデノスカンの後には、アデノスカンの前に見られるよりも、正常によって提供される領域と狭窄血管によって提供される領域の間に大きな違いが見られる。
血行動態
アデノシンは、おそらくA1受容性に起因する心臓に直接的な負のクロノトロピック、ドロモトロピックおよび変力作用を生じ、おそらくA2受容性に起因する末梢血管拡張を生じる。 人間のAdenoscanの純効果は心拍数のareflexの増加と関連付けられるreductioninのシストリック、diastolicおよび平均の動脈血圧を緩和する普通穏やかです。, まれに、重大な低血圧および頻脈が観察されている。
薬物動態
静脈内投与されたアデノシンは、主に赤血球および血管内皮細胞による細胞取り込みを介して循環から急速に浄化される。 このプロセスには、可逆的、非集中的、および方向に対称である特定の膜貫通ヌクレオシドキャリアシステムが含まれる。 細胞内のアデノシンは、アデノシンキナーゼによるアデノシン一リン酸へのリン酸化、または細胞質内のアデノシンデアミナーゼによるイノシンへの脱アミノ化によって急速に代謝される。, アデノシンキナーゼはアデノシンデアミナーゼよりもKmおよびVmaxが低いため、脱アミナーゼは細胞質ゾルアデノシンがリン酸化経路を飽和させるときにのみ重要な役割を果たす。 アデノシンの脱アミノ化によって形成されたイノシンは、細胞をそのまま残すことができ、またはヒポキサンチン、キサンチン、および最終的に尿酸に分解することができる。 アデノシンのリン酸化によって形成されるアデノシン一リン酸は、高エネルギーリン酸プールに含まれる。, 細胞外アデノシンは全血中の半減期が10秒未満の細胞取り込みによって主に除去されるが、過剰な量はエクトフォームのアデノシンデアミナーゼによって脱アミン化される可能性がある。 Adenoscanがitsactivationか不活性化のために肝臓か腎臓機能を要求しないので、肝臓および腎不全は有効性か忍容性を期待されないでしょう。,
臨床試験
運動ができる319人の被験者（106人の健康なボランティアと213人の患者が既知または疑われる冠動脈疾患を含む）を含む二つのクロスオーバー比較研究では、アデノスキャンと運動タリウム画像を盲目の観察者によって比較した。 画像は、グローバル分析（患者バイパス）による症例の85.5％および血管領域に基づく症例の93％における灌流欠損の存在に一致していた。 これらの二つの患者では、193人の患者はまた比較のための最近の冠動脈造影を持っていました（healthyvolunteersはカテーテル挿入されませんでした）。, 血管造影上重要な疾患を検出するための感度（真陽性（異常）血管造影患者の数によって分けられる）は、アデノスカンで64％、運動検査で64％であったが、特異性（真陰性血管造影陰性患者の数で割った）はアデノスカンで54％、運動検査で65％であった。 アデノスカン感度の95％信頼限界は56％から78％であり、特異性は37％から71％であった。,
冠動脈内ドップラーフローカテーテル研究は、140mcg/kg/分の静脈内アデノスカンの用量が（冠動脈内パパベリンに対して）最大冠動脈充血を産生することを示している（冠動脈内パパベリンに対して）症例の約95％が冠動脈充血の発症から二から三分以内であることを示している。 冠血流速度は、アデノスカン注入を中止してから数分以内に基底レベルに戻ります。