CardiacEdit
ジギタリスは、以前は薬草学者によって使用されていた植物由来の薬物の例である;薬草学者は、その狭い治療指数およびハーブ調製物中の活性薬物の量を決定することが困難であるため、主にその使用を放棄している。 ヒトの脈拍の調節におけるジギタリスの有用性が理解されると、てんかんやその他の発作障害の治療を含むさまざまな目的で使用されましたが、これは現在不適切な治療法であると考えられています。,
foxglove植物から抽出された医薬品のグループは、ジギタリンと呼ばれています。 心臓病の処置のための強心配糖体を含んでいるD.purpureaのエキスの使用は現代療法の始まりと考慮される1785年にウィリアム枯れることによって英 現代医学では、ジギタリス(通常はジゴキシン)はD.lanataから得られる。, 心臓収縮性(肯定的なinotropeです)を高めることをおよび反不整脈の代理店として不規則な(そして頻繁に速い)心房細動の心拍数を、特に制御することを使 ジギタリスは、しばしば心房細動の患者のために処方され、特にうっ血性心不全と診断された場合に処方される。 ジゴキシンは、将来の、無作為化研究および臨床試験に基づいて、食品医薬品局によって現在の規制の下で1998年に心不全のために承認されました。, また,心房細動を有する患者に対する心室応答率の制御についても承認された。 American College of Cardiology/American Heart Associationのガイドラインでは、収縮期機能の低下、収縮期機能の保存、および/または急速な心室応答を伴う心房細動の速度制御を有する患者に対して、症候性慢性心不全に対してジゴキシンを推奨している。 心不全のためのアメリカの指針の心臓不全協会は同じような推薦を提供する。, 食品医薬品局および指針の推薦によって比較的最近の承認にもかかわらず、ジゴキシンの治療上の使用は心不全—多分複数の要因の結果の患者で 主な要因は、心不全の転帰を改善するための無作為化対照研究で示されているいくつかの薬物のより最近の導入である。, ジゴキシン療法と観察研究で見られる死亡率の増加との間の提案されたリンクに関する安全性の懸念は、ジゴキシンの治療的使用の減少に寄与している可能性がありますが、患者のフォローアップの四百万人の患者の年を含む75の研究の体系的なレビューは、適切に設計されたランダム化対照研究では、死亡率はプラセボを与えられたものよりもジゴキシンを与えられた患者で高くなかったことを示しました。,
VariationsEdit
ジギタリスpurpurea–ライトパープル
薬理学的に活性な化合物のグループは、二年目の成長の葉から主に抽出され、純粋な形でジギトキシンまたはジゴキシンなどの一般的な化学名、またはCrystodiginおよびCrystodiginなどのブランド名によって参照される。ラノキシン、それぞれ。 二つの薬物は、ジゴキシンがB環上のC-3位(ペンタンに隣接する)に追加のヒドロキシル基を有する点で異なる。, これにより、ジゴキシンは約一日の半減期を有する(および腎機能の障害に伴って増加する)が、ジギトキシンは約7日であり、腎機能の影響を受けない。 分子は両方ともラクトンおよびグリコシドと呼出される三重繰り返す砂糖を含んでいます。
作用機序編集
ジギタリスは、ナトリウム-カリウムAtpアーゼを阻害することによって作用する。 これはナトリウムイオンの高められた細胞内の集中およびこうして細胞膜を渡る減らされた集中の勾配で起因します。 細胞内ナトリウムのこの増加によりNa/Ca交換体は潜在性を逆転させますすなわち,、細胞からカルシウムをポンピングすると引き換えに細胞にナトリウムをポンピングすることから、細胞にカルシウムをポンピングすることと引き これは、細胞質カルシウム濃度の増加をもたらし、これは心臓収縮性を改善する。 正常な生理学的条件下では、心臓収縮に使用される細胞質カルシウムは、カルシウムを貯蔵する細胞内オルガネラである筋小胞体に由来する。, 人間の新生児、いくつかの動物、および慢性心不全患者は、よく発達し、完全に機能する筋小胞体を欠いており、心臓収縮に必要な細胞質カルシウムのすべてまたは大部分を提供するためにNa/Ca交換体に依存しなければならない。 これが起こるために細胞質ナトリウムは高い心拍数によって人間の新生児およびある動物に自然に主に起こる潜在性の逆転を支持するために典型的な集中を超過しなければなりません;慢性の心不全の患者でそれはジギタリスの管理によって起こります。, 収縮性の増加の結果として、stroke中量が増加する。 最終的に、ジギタリスは心拍出量を増加させる(心拍出量=Stroke中容積x心拍数)。 これは、この薬剤を低い心拍出量を特徴とするうっ血性心不全の一般的な治療法にするメカニズムである。
ジギタリスはまた、副交感神経系に迷走神経効果を有し、そのように再参入心不整脈において使用され、心房細動の間に心室速度を遅らせる。, 迷走神経効果への依存は、患者が急性の病気の人の場合であるsympathetic神経系のドライブが高い場合、および運動中にジギタリスが有効でないことを意
ジゴキシゲニンディット
ジゴキシゲニン(DIG)は、ジギタリス種の花や葉に見られるステロイドであり、D.lanataから抽出される。 ジゴキシゲニンは、mRNAをin situで検出し、DNA、RNA、およびオリゴヌクレオチドを標識するための分子プローブとして使用することができる。 それは化学修飾によってウリジンのようなヌクレオチドに容易に付すことができます。, DIG分子はしばしばヌクレオチドに結合し、DIG標識されたウリジンはin vitro転写を介してRNAに組み込むことができる。 ハイブリダイゼーショ ハイブリダイズ転写産物を明らかにするために、アルカリホスファターゼと反応して着色沈殿物を生成する発色原体を使用することができる。