figyelmeztetés: az opioidokkal történő egyidejű alkalmazás kockázata
- a benzodiazepinek és opioidok egyidejű alkalmazása mély szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált okozhat (lásd Gyógyszerkölcsönhatások). * Tartsa fenn ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű felírását olyan betegeknél, akiknél az alternatív kezelési lehetőségek nem megfelelőek. * A dózisokat és az időtartamokat a szükséges minimumra korlátozza. * Kövesse a betegeket a légzésdepresszió és a szedáció jeleivel és tüneteivel kapcsolatban.,
leírás
Diazepam tabletta az USP egy benzodiazepin származék. Kémiailag a diazepám, az USP 7-klór-1,3-Dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on. Színtelen vagy halványsárga kristályos vegyület, vízben nem oldódik. Szerkezeti képlete: c16h13cln2o M. W. 284,75 Diazepam tabletta USP 2 mg, 5 mg és 10 mg tabletta szájon át történő alkalmazásra, és a következő inaktív összetevőket tartalmazza: vízmentes laktóz, kolloid szilícium-dioxid; színezékek: csak 5 mg (D& C sárga szám., 10 alumínium-tó és FD&C sárga szám 6); csak 10 mg (FD&C kék szám 1 alumínium-tó); magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, pregelatinizált kukoricakeményítő és nátrium-keményítő-glikolát.
Klinikai farmakológia
a Diazepam egy benzodiazepin, amely szorongásoldó, nyugtató, izomlazító, görcsoldó és amnesztikus hatást fejt ki. Úgy gondolják, hogy ezeknek a hatásoknak a többsége a gamma-amino-vajsav (GABA), a központi idegrendszer gátló neurotranszmitterének hatásának megkönnyítéséből származik.,
felszívódás
orális alkalmazást követően> a diazepám 90% – a felszívódik, és a plazma csúcskoncentráció elérésének átlagos ideje 1-1, 5 óra, 0, 25-2, 5 óra. Mérsékelt zsírtartalmú étellel történő alkalmazás esetén a felszívódás késik és csökken. Élelmiszer jelenlétében az átlagos késleltetési idő körülbelül 45 perc, szemben a böjt 15 percével. Az átlagos idő növekedése a csúcskoncentrációk körülbelül 2,5 órára történő eléréséhez élelmiszer jelenlétében, szemben az éhezés 1,25 órájával., Ez a Cmax átlagos 20% – os csökkenését eredményezi az AUC 27% – os csökkenése mellett (15-50% – os tartomány) étkezés közben.
Eloszlás
a diazepám és metabolitjai nagymértékben kötődnek a plazmafehérjékhez (diazepam 98%). A diazepám és metabolitjai átjutnak a vér-agy és a placenta gátjain, és az anyatejben is megtalálhatók az anyai plazmában (a partum utáni 3-9. nap) lévő plazmák körülbelül egytizedében. Fiatal, egészséges férfiaknál a megoszlási térfogat egyensúlyi állapotban 0,8 – 1 L/kg., A plazmakoncentráció-idő profil csökkenése orális adagolás után kétfázisú. A kezdeti eloszlási fázis felezési ideje körülbelül 1 óra, bár legfeljebb > 3 óra lehet.
metabolizmus
A diazepámot a CYP3A4 és a 2C19 n-dezmetildiazepám aktív metabolitjává n-demetilálja, és a CYP3A4 a temazepam aktív metabolitjává hidroxilálja. Az n-dezmetildiazepám és a temazepám egyaránt tovább metabolizálódik oxazepámmá. A temazepám és az oxazepám nagyrészt glukuronidációval választódik ki.,
elimináció
a kezdeti eloszlási fázist egy megnyúlt terminális eliminációs fázis követi (felezési idő legfeljebb 48 óra). Az n-dezmetildiazepám aktív metabolit terminális eliminációs felezési ideje legfeljebb 100 óra. A diazepám és metabolitjai főként a vizelettel választódnak ki, elsősorban glükuronid konjugátumuk formájában. A diazepám clearance-e 20-30 mL/perc fiatal felnőtteknél. A diazepám többszörös adagolás után halmozódik fel, és van némi bizonyíték arra, hogy a terminális eliminációs felezési idő kissé meghosszabbodik.,
gyermekek
3-8 éves gyermekeknél a diazepám átlagos felezési ideje 18 óra.
újszülöttek
teljes időtartamú csecsemőknél 30 óra körüli eliminációs felezési időt jelentettek, a hosszabb átlagos felezési idő 54 óra volt, amelyet koraszülött csecsemőknél 28-34 hetes terhességi kor és 8-81 nappal a szülés után jelentettek. Mind a koraszülött, mind a teljes időtartamú csecsemőknél az aktív metabolit, a dezmetildiazepam a gyermekekhez képest folyamatos akkumulációt mutat. A csecsemők hosszabb felezési ideje a metabolikus utak hiányos érlelésének tudható be.,
geriátriai
eliminációs felezési ideje minden életévben körülbelül 1 órával nő, 20 éves korban 20 órás felezési idővel. Ennek oka a megoszlási térfogat növekedése az életkorral és a clearance csökkenése. Következésképpen az időskorúaknak alacsonyabb csúcskoncentrációjuk lehet, és többszöri adagolás esetén magasabb mélyponti koncentrációjuk lehet. Az egyensúlyi állapot elérése is hosszabb időt vesz igénybe. Ellentmondó információkat tettek közzé az időskori plazmafehérje-kötődés változásairól., A szabad gyógyszer bejelentett változásai a plazmafehérjék jelentős csökkenésének következményei lehetnek az egyszerű öregedéstől eltérő okok miatt.
májelégtelenség
enyhe és közepes fokú cirrhosis esetén az átlagos felezési idő nő. Az átlagos növekedést 2-szeresről 5-ször jelentették, az egyéni felezési idő 500 óra felett volt. Az eloszlási térfogat is növekszik, az átlagos clearance pedig majdnem felére csökken., Az átlagos felezési idő májfibrózissal 90 órára (66-104 óra), krónikus aktív hepatitisszel 60 órára (26-76 óra), akut vírusos hepatitisszel 74 órára (49-129 óra) is meghosszabbodik. Krónikus aktív hepatitisben a clearance csaknem felére csökken.
cirrhosisos betegeknél a clearance és a protein kötődés csökkenéséről, valamint a megoszlási térfogat és a felezési idő növekedéséről számoltak be. Ilyen betegeknél az átlagos felezési idő 2-5-szörösének emelkedéséről számoltak be., A dezmetildiazepám aktív metabolitja esetében is beszámoltak a késleltetett eliminációról. A benzodiazepinek gyakran szerepet játszanak a máj encephalopathiában. A felezési idő emelkedéséről számoltak be májfibrózisban, valamint akut és krónikus hepatitisben is (lásd klinikai farmakológia, farmakokinetika speciális populációkban, májelégtelenség).
javallatok és alkalmazás
a Diazepam tabletta szorongásos zavarok kezelésére vagy a szorongás tüneteinek rövid távú enyhítésére javallt., A mindennapi élet stresszével kapcsolatos szorongás vagy feszültség általában nem igényel kezelést anxiolytic.In az akut alkoholelvonás, a Diazepam tabletta hasznos lehet az akut agitáció, tremor, közelgő vagy akut delírium tremens és hallucinosis tüneti enyhítésében.A Diazepam tabletta hasznos kiegészítő a vázizomgörcs enyhítésére a reflexgörcs miatt a helyi patológiában (például az izmok vagy ízületek gyulladása vagy trauma következtében), a felső motoros neuron rendellenességek (például agyi bénulás és paraplegia), az athetózis és a merev ember szindróma által okozott spaszticitás miatt.,Orális diazepám lehet használni adjuváns görcsös rendellenességek, bár ez nem bizonyult hasznosnak, mint az egyetlen kezelés.A Diazepam tabletták hosszú távú, azaz több mint 4 hónapos alkalmazásának hatékonyságát szisztematikus klinikai vizsgálatok nem értékelték. Az orvosnak rendszeresen újra kell értékelnie a gyógyszer hasznosságát az egyes betegek számára.
ellenjavallatok
a Diazepam tabletta ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismert túlérzékenyek a diazepámra, és a megfelelő klinikai tapasztalat hiánya miatt 6 hónaposnál fiatalabb gyermekgyógyászati betegeknél., Diazepam tabletta is ellenjavallt betegeknél myasthenia gravis, súlyos légzési elégtelenség, súlyos májelégtelenség, alvási apnoe szindróma. Alkalmazható olyan nyílt zugú glaukómában szenvedő betegeknél, akik megfelelő terápiát kapnak, de ellenjavallt akut keskeny zugú glaukómában.
figyelmeztetések
benzodiazepionok, köztük diazepám és opioidok egyidejű alkalmazása mély szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált okozhat., E kockázatok miatt tartsa fenn ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű felírását olyan betegeknél, akiknél az alternatív kezelési lehetőségek nem megfelelőek. Megfigyeléses vizsgálatok kimutatták, hogy az opioid fájdalomcsillapítók és a benzodiazepinek egyidejű alkalmazása növeli a gyógyszerrel összefüggő mortalitás kockázatát az opioidok önmagában történő alkalmazásához képest. Ha úgy döntenek, hogy a diazepámot opioidokkal egyidejűleg írják fel, írják elő a legalacsonyabb hatásos dózisokat és az egyidejű alkalmazás minimális időtartamát, és szorosan kövessék a betegeket a légzésdepresszió és szedáció jeleire és tüneteire., Az opioid analgetikumot már kapó betegeknél a diazepám alacsonyabb kezdő dózisát kell előírni, mint amit opioid hiányában jeleztek, és a klinikai válasz alapján titrált. Ha egy diazepamot már szedő betegen opioid-kezelést kezdenek, a klinikai válasz alapján alacsonyabb kezdő dózist és titrát kell előírni. Tájékoztassa mind a betegeket, mind a gondozókat a légzésdepresszió és a szedáció kockázatairól, ha a diazepamot opioidokkal együtt alkalmazzák., Azt tanácsoljuk a betegeknek, hogy ne vezessenek és ne kezeljenek nehézgépeket mindaddig, amíg meg nem állapítják az opioiddal történő egyidejű alkalmazás hatásait (lásd Gyógyszerkölcsönhatások). A diazepám nem javasolt pszichotikus betegek kezelésére, és nem alkalmazható megfelelő kezelés helyett.Mivel a diazepámnak központi idegrendszeri depresszáns hatása van, a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a diazepam-kezelés alatt ne szedjenek egyidejűleg alkoholt és más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszereket.,Mint más, antikonvulzív hatású szereknél, amikor a diazepámot a görcsös rendellenességek kezelésében kiegészítőként alkalmazzák, a grand mal görcsrohamok gyakoriságának és/vagy súlyosságának növelésének lehetősége szükségessé teheti a standard antikonvulzív gyógyszerek adagjának növelését. A diazepám hirtelen megvonása ilyen esetekben a rohamok gyakoriságának és/vagy súlyosságának átmeneti emelkedésével is járhat.,
terhesség
a benzodiazepin gyógyszerek terhesség alatti alkalmazásával összefüggő veleszületett rendellenességek és egyéb fejlődési rendellenességek fokozott kockázata javasolt. A benzodiazepinek terhesség alatt történő alkalmazásával nem teratogén kockázatok is előfordulhatnak. Újszülöttkori petyhüdtségről, légzési és táplálkozási nehézségekről, valamint hipotermiáról számoltak be olyan anyák gyermekeinél, akik a terhesség késői szakaszában benzodiazepineket kaptak., Ezenkívül a terhesség késői szakaszában rendszeresen benzodiazepineket kapó anyáknak született gyermekek bizonyos kockázatot jelenthetnek az elvonási tünetek kialakulására a szülés utáni időszakban.A diazepám teratogénnek bizonyult egerekben és hörcsögökben, ha 100 mg/ttkg vagy annál nagyobb napi dózisban orálisan adják be (körülbelül nyolcszorosa a javasolt maximális humán dózisnak, vagy mg/m2 alapon nagyobb). Szájpadhasadék, valamint encephalopathia a leggyakoribb, valamint folyamatosan jelentik fejlődési előállított ezek a fajok alkalmazása nagy, számára toxikus adag diazepam organogenezis során., Rágcsáló vizsgálatok kimutatták, hogy a prenatális expozíció diazepam dózisban hasonló használt klinikailag képes hosszú távú változások a sejtes immunválaszt, agy neurochemistry, valamint a viselkedés.Általánosságban elmondható, hogy a használata a diazepam a fogamzóképes korban lévő nőknek, pontosabban során ismert terhesség, figyelembe kell venni, csak akkor, ha a klinikai helyzet indokolja, a kockázatot, hogy a magzat. Figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy a fogamzóképes nő a terápia megkezdésekor terhes lehet., Ha ezt a gyógyszert terhesség alatt alkalmazzák, vagy ha a beteg teherbe esik a gyógyszer szedése közben, a beteget tájékoztatni kell a magzatra gyakorolt potenciális veszélyről. A betegeknek is fel kell hívni, hogy ha teherbe a kezelés során, vagy terhességet tervez kell kommunikálni az orvos arról, hogy kívánatos lenne a gyógyszer.
D Kategória (lásd figyelmeztetések, terhesség).,
szülőszobára
Különleges gondossággal kell eljárni, ha diazepam során szülőszobára, olyan magas, egyetlen adag okozhat szabálytalanságok a magzati szívfrekvencia, valamint hypotonia, szegény szívó, hypothermia, illetve közepesen súlyos légzésdepresszió az újszülöttek. Újszülötteknél nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer lebontásában részt vevő enzimrendszer még nem teljesen fejlett (különösen koraszülötteknél).
szoptató anyák
a Diazepam átjut az anyatejbe. Ezért a diazepamot kapó betegeknél a szoptatás nem ajánlott.,
Általános
Ha diazepam kombinálják más tudatmódosító szerek vagy görcsoldó gyógyszerek, óvatos figyelmet kell fordítani arra, hogy a farmakológia az ügynökök a vállalkozó, – különösen ismert vegyületek, ami fokozhatja a keresetet a diazepam, például a szemek, kábítószer, barbiturátok, MAO-gátlók, illetve egyéb antidepresszánsok (lásd a Gyógyszer Kölcsönhatások).,A szokásos óvintézkedések súlyos depresszióban szenvedő betegek vagy olyan betegek esetében javallottak, akiknél a depresszióval összefüggő látens depresszióra vagy szorongásra utaló jelek mutatkoznak, különösen annak felismerése, hogy öngyilkossági tendenciák léphetnek fel, és védintézkedésekre lehet szükség.Ismert, hogy pszichiátriai és paradox reakciók fordulnak elő benzodiazepinek alkalmazása esetén (lásd a mellékhatásokat). Ha ez bekövetkezik, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. Ezek a reakciók nagyobb valószínűséggel fordulnak elő gyermekeknél és időseknél.,Alacsonyabb dózis ajánlott krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél, a légzésdepresszió kockázata miatt.A benzodiazepinek kell alkalmazni extrém azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében alkohol-vagy kábítószer-visszaélés (lásd a KÁBÍTÓSZER-FÜGGŐSÉG).A legyengült betegek, ajánlatos, hogy a dózis, korlátozni kell a legkisebb hatékony összeg zárja ki, hogy a fejlesztés ataxia, vagy oversedation (2 mg 2,5 mg naponta egyszer vagy kétszer, kezdetben, hogy fokozatosan szükség esetén tolerálható).,A benzodiazepinek hatására adott válasz csökkenése a diazepám hosszabb ideig történő ismételt alkalmazása után alakulhat ki.
információk a betegek számára
a benzodiazepinek biztonságos és hatékony alkalmazásának biztosítása érdekében a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy mivel a benzodiazepinek pszichológiai és fizikai függőséget okozhatnak, tanácsos konzultálni orvosukkal az adag növelése vagy a gyógyszer hirtelen abbahagyása előtt. A függőség kockázata a kezelés időtartamával növekszik; ez nagyobb azoknál a betegeknél is, akiknél az anamnézisben alkohol vagy kábítószerrel való visszaélés szerepel.,A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a diazepam-kezelés alatt ne szedjenek egyidejűleg alkoholt és más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszereket. Mivel igaz, a legtöbb, a központi idegrendszerre ható gyógyszerek, kapó betegek diazepam kell óva folytató veszélyes igénylő foglalkozások teljes mentális éberség, mint a gépek, vagy a vezetés egy gépjármű.
opioidok
a benzodiazepinek és opioidok egyidejű alkalmazása növeli a légzésdepresszió kockázatát a központi idegrendszer különböző receptorhelyein a légzést szabályozó hatás miatt., A benzodiazepinek kölcsönhatásba lépnek a GABAA helyén, az opioidok pedig elsősorban a mu receptorokon lépnek kölcsönhatásba. Benzodiazepinek és opioidok együttes alkalmazásakor fennáll annak a lehetősége, hogy a benzodiazepinek jelentősen rontják az opioiddal összefüggő légzésdepressziót. A benzodiazepinek és opioidok egyidejű alkalmazásának határértéke és időtartama, valamint a betegek szoros megfigyelése a légzésdepresszió és szedáció szempontjából.,
a Központi idegrendszerre Szerek
Ha diazepam kombinálják más központi idegrendszerre szerek, óvatos figyelmet kell fordítani arra, hogy a farmakológia az ügynökök alkalmazott különösen a vegyületek, amelyek feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy potentiated a cselekvési diazepam, például a szemek, antipszichotikumok, szorongásoldók/nyugtatók, altatók, antikonvulzív, kábító fájdalomcsillapítók, altató, nyugtató, antihisztaminok, kábítószer, barbiturátok, MAO-gátlók, illetve egyéb antidepresszánsok.,
alkohol
a szedatív hatás fokozódása miatt alkohollal történő együttes alkalmazása nem javasolt.
savkötők
a diazepám csúcskoncentrációja 30% – kal alacsonyabb, ha savkötőket adnak egyidejűleg. Az abszorpció mértékére azonban nincs hatás. Az alacsonyabb csúcskoncentrációk a lassabb felszívódási sebesség miatt jelentkeznek, a csúcskoncentrációk eléréséhez szükséges idő átlagosan 20-25 perccel nagyobb savkötők jelenlétében. Ez a különbség azonban statisztikailag nem volt szignifikáns.,
egyes májenzimeket gátló vegyületek
potenciálisan releváns kölcsönhatás áll fenn a diazepám és egyes májenzimeket gátló vegyületek között (különösen a citokróm P450 3A és 2C19). Az adatok azt mutatják, hogy ezek a vegyületek befolyásolják a diazepám farmakokinetikáját, és fokozott és elhúzódó szedációhoz vezethetnek. Jelenleg ez a reakció ismert cimetidinnel, ketokonazollal, fluvoxaminnal, fluoxetinnel és omeprazollal.
fenitoin
beszámoltak arról is, hogy a fenitoin metabolikus eliminációját a diazepam csökkenti.,
karcinogenezis, Mutagenesis, Fertilitáscsökkenés
azokban a vizsgálatokban, amelyekben egereknek és patkányoknak diazepámot adtak az étrendben 75 mg/kg/nap dózisban (körülbelül 6-szor, illetve 12-szer, mg/m2 alapon ajánlott maximális humán dózis) 80, illetve 104 héten keresztül, mindkét faj hímjeiben a májdaganatok incidenciájának növekedését figyelték meg. A jelenleg rendelkezésre álló adatok nem elegendőek a diazepám mutagén potenciáljának meghatározásához., Patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatok azt mutatták, hogy a 100 mg/kg/nap (mg/m2 alapon számított MRHD körülbelül 16-szorosa) szájon át történő adagolást követően a vemhesség és a szoptatás ideje alatt, illetve a párzás előtt, illetve alatt csökkent a terhességek száma és a túlélő utódok száma. 80 mg/kg/nap dózisban (mg/m2 alapon az MRHD körülbelül 13-szorosa) nem észleltek a termékenységre vagy az utódok életképességére gyakorolt káros hatásokat.
gyermekgyógyászati alkalmazás
6 hónaposnál fiatalabb gyermekgyógyászati betegek biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták.,
idős betegeknél az adagolást a legkisebb hatásos mennyiségre kell korlátozni, hogy az megakadályozza az ataxia vagy oversedation kialakulását (2 mg-2, 5 mg naponta egyszer vagy kétszer, kezdetben fokozatosan, szükség szerint növelve és tolerálva).A diazepám és fő metabolitja, a dezmetildiazepám kiterjedt felhalmozódását figyelték meg egészséges idős férfiakban a diazepám krónikus alkalmazását követően., A gyógyszer metabolitjairól ismert, hogy lényegesen kiválasztódnak a vesén keresztül, és a toxikus reakciók kockázata nagyobb lehet károsodott vesefunkciójú betegeknél. Mivel az idős betegek nagyobb valószínűséggel csökkent vesefunkcióval rendelkeznek, ügyelni kell az adag kiválasztására, és hasznos lehet a vesefunkció monitorozása.
mellékhatások a leggyakrabban jelentett mellékhatások az álmosság, fáradtság, izomgyengeség és ataxia voltak., A következő is beszámoltak:Központi Idegrendszer: zavartság, depresszió, dysarthria, fejfájás, elkent beszéd, tremor, vertigoGastrointestinal Rendszer: székrekedés, hányinger, gyomor-bélrendszeri disturbancesSpecial Érzékek: homályos látás, kettőslátás, dizzinessCardiovascular Rendszer: hypotensionPsychiatric, valamint Paradox Reakciók: stimuláció, nyugtalanság, akut hyperexcited államok, szorongás, nyugtalanság, agresszivitás, ingerlékenység, düh, hallucinációk, pszichózisok, téveszmék, fokozott izom spaszticitás, álmatlanság, alvászavarok, valamint a rémálmok., Benzodiazepinek alkalmazása során nem megfelelő viselkedést és egyéb káros viselkedési hatásokat jelentettek. Ha ezek előfordulnak, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. Nagyobb valószínűséggel fordulnak elő gyermekeknél és időseknél.Urogenitális rendszer: inkontinencia, változások a libidóban, vizelet retentionSkin és függelékek: bőrreakcióklaboratóriumok: emelkedett transzaminázok és alkalikus foszfatázmás: változások a nyálfolyás, beleértve a szájszárazság, hypersalivationAntegrade amnézia előfordulhat terápiás dózisok, a kockázat növekszik nagyobb adagokban., Az amnesztikus hatások nem megfelelő viselkedéssel járhatnak.A diazepam-kezelés alatt és után a betegeknél kisebb változásokat figyeltek meg az EEG-mintákban, általában alacsony feszültségű gyors aktivitásban, és ennek nincs ismert jelentősége.A neutropeniáról és sárgaságról szóló izolált jelentések miatt a hosszú távú kezelés során rendszeres vérkép és májfunkciós vizsgálatok ajánlottak.
Postmarketing tapasztalat
Sérülés, mérgezés és eljárási szövődmények: beszámoltak a benzodiazepin-használók eséséről és töréseiről., A kockázat nagyobb azoknál, akik egyidejűleg szednek nyugtatókat (beleértve az alkoholt is) és időseknél.
kábítószerrel való visszaélés és függőség
a diazepám az 1970.évi szabályozott anyagokról szóló törvény szerinti IV. Beszámoltak a benzodiazepinek visszaéléséről és függőségéről. A függőségre hajlamos egyéneket (például drogfüggőket vagy alkoholistákat) gondos megfigyelés alatt kell tartani diazepam vagy más pszichotróp szerek fogadásakor, mivel az ilyen betegek hajlamosak a szokásra és a függőségre., Miután a benzodiazepinektől való fizikai függőség kialakult, a kezelés abbahagyását elvonási tünetek kísérik. A kockázat sokkal hangsúlyosabb a hosszú távú terápiában részesülő betegeknél.A diazepám hirtelen abbahagyását követően olyan megvonási tünetek jelentkeztek, amelyek hasonlóak a barbiturátok és az alkohol esetében észleltekhez. Ezek az elvonási tünetek lehetnek remegés, hasi és izomgörcsök, hányás, izzadás, fejfájás, izomfájdalom, extrém szorongás, feszültség, nyugtalanság, zavartság és ingerlékenység., Súlyos esetekben a következő tünetek jelentkezhetnek: derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, a végtagok zsibbadása és bizsergése, fényérzékenység, zaj és fizikai érintkezés, hallucinációk vagy epilepsziás rohamok. A súlyosabb megvonási tünetek általában azokra a betegekre korlátozódtak, akik hosszabb idő alatt túlzott adagokat kaptak. Általában enyhébb megvonási tünetekről (pl. dysphoria és álmatlanság) számoltak be, miután a benzodiazepineket több hónapig folyamatosan, terápiás szinten szedték., Következésképpen a kiterjesztett kezelés után általában kerülni kell a hirtelen abbahagyást, és fokozatosan kell csökkenteni az adagolást.A krónikus alkalmazás (még terápiás dózisok esetén is) fizikai függőség kialakulásához vezethet: a terápia abbahagyása visszavonási vagy visszapattanó jelenségeket eredményezhet.Rebound szorongás: átmeneti szindróma, amelyben a diazepam-kezeléshez vezető tünetek fokozott formában ismétlődnek. Ez a kezelés abbahagyásakor fordulhat elő. Ez kísérheti más reakciók, beleértve a hangulatváltozások, szorongás, nyugtalanság.,Mivel az elvonási jelenségek és a rebound jelenségek kockázata a kezelés hirtelen abbahagyása után nagyobb, ajánlatos az adagot fokozatosan csökkenteni.
túladagolás
a benzodiazepinek túladagolása általában a központi idegrendszeri depresszióban nyilvánul meg, amely az álmosságtól a kómáig terjed. Enyhe esetekben a tünetek közé tartozik az álmosság, zavartság, letargia. Súlyosabb esetekben a tünetek lehetnek ataxia, csökkent reflexek, hipotónia, hipotenzió, légzésdepresszió, kóma (ritkán) és halál (nagyon ritkán)., A benzodiazepinek túladagolása más központi idegrendszeri depresszánsokkal (beleértve az alkoholt is) kombinálva végzetes lehet, és szoros megfigyelés alatt kell tartani.
túladagolás kezelése
orális benzodiazepinek túladagolását követően általános szupportív intézkedéseket kell alkalmazni, beleértve a légzés, pulzus és vérnyomás monitorozását. Hányást kell kiváltani (1 órán belül), ha a beteg tudatos. Ha a beteg eszméletlen, gyomormosást kell végezni a légutak védelme mellett. Intravénás folyadékokat kell beadni., Ha nincs előny a gyomor kiürítésében, aktív szenet kell adni a felszívódás csökkentése érdekében. Különös figyelmet kell fordítani a légzőszervi és szívműködésre az intenzív osztályon. Általános támogató intézkedéseket kell alkalmazni az intravénás folyadékokkal együtt, és megfelelő légutakat kell fenntartani. Kell hypotonia fejleszteni, kezelés magában intravénás folyadék terápia, újrapozícionálás, megfontolt használata esetén vérnyomásfokozókat megfelelő klinikai helyzet, ha feltüntetett, illetve egyéb megfelelő ellenintézkedéseket. A dialízis korlátozott értékű.,Mint a szándékos túladagolás kezelése bármely gyógyszerrel, úgy kell tekinteni, hogy több hatóanyagot is lenyeltek.A Flumazenil, egy specifikus benzodiazepin-receptor antagonista a benzodiazepinek szedatív hatásainak teljes vagy részleges visszafordítására javallt, és alkalmazható olyan helyzetekben, amikor benzodiazepin túladagolása ismert vagy feltételezhető. A flumazenil alkalmazását megelőzően szükséges intézkedéseket kell hozni a légutak, a szellőzés és az intravénás hozzáférés biztosítására., A Flumazenil a benzodiazepin túladagolás megfelelő kezelésének kiegészítéseként szolgál, nem helyettesítőként. A flumazenil-lel kezelt betegeknél a kezelést követően megfelelő ideig ellenőrizni kell a rezedációt, a légzésdepressziót és egyéb reziduális benzodiazepin hatásokat. A gyógyszert felíró orvosnak tisztában kell lennie a flumazenil-kezeléssel összefüggő görcsroham kockázatával, különösen hosszú távú benzodiazepin-használók és ciklikus antidepresszáns-túladagolás esetén. Óvatosan kell eljárni a flumazenil alkalmazása során benzodiazepinekkel kezelt epilepsziás betegeknél., A flumazenil teljes csomagolását, beleértve az ellenjavallatokat, figyelmeztetéseket és óvintézkedéseket, a használat előtt konzultálni kell.A barbiturát típusú megvonási tünetek a benzodiazepinek abbahagyása után jelentkeztek (lásd a kábítószerrel való visszaélés és a függőség).
Adagolás és alkalmazás
a maximális jótékony hatás érdekében az adagot egyénre kell szabni. Míg az alábbiakban megadott szokásos napi adagok megfelelnek a legtöbb beteg igényeinek, lesznek olyanok, akik nagyobb adagokat igényelhetnek. Ilyen esetekben az adagot óvatosan kell növelni a káros hatások elkerülése érdekében.,Felnőttek: szokásos napi adag: szorongásos zavarok kezelése és a szorongás tüneteinek enyhítése.A tünetek súlyosságától függően – 2 mg-tól 10 mg-ig, napi 2-4 alkalommal tüneti enyhülés az akut alkohol Elvonásakor.10 mg, 3 vagy 4 alkalommal az első 24 órában, csökkentve 5 mg-ra, 3 vagy 4-szer naponta szükség szerintadjunctively enyhítésére vázizom görcs.2 mg-tól 10 mg-ig, napi 3 vagy 4 alkalommal, konvulzív rendellenességek mellett.2 mg – tól 10 mg-ig, napi 2-4 alkalommal geriátriai betegek, vagy gyengítő betegség jelenlétében.2 mg-tól 2-ig.,Kezdetben 5 mg, 1 vagy 2-szer naponta; szükség szerint fokozatosan növekszik és toleráljaa gyermekgyógyászati betegek: a központi idegrendszeri hatású gyógyszerekre adott változatos válaszok miatt kezdje meg a kezelést a legalacsonyabb adaggal,és szükség szerint növelje. Nem alkalmazható 6 hónaposnál fiatalabb gyermekgyógyászati betegeknél. 1 mg, 2, 5 mg-os, 3 vagy 4 alkalommal, napi kezdetben; fokozatosan szükség esetén tolerálható
Hogyan Mellékelt
- Diazepam Tabletta USP, 2 mg állnak rendelkezésre, mint a fehér, kerek, lapos felületű, sarkított él tabletta, egyik oldalán “3925”, s kettévágta, egyik oldalán “TEVA” a másik oldalon, mely 2 mg diazepam, USP., NDC 0172-3925-602 mg 100 db NDC 0172-3925-702 mg tablettát tartalmazó palackokban, 500 db TABLETTÁBANDIAZEPAM tabletta USP, 5 mg sárga, kerek, lapos arc, ferde élű tabletta, egyik oldalán “3926” mélynyomású, másik oldalán “TEVA”, 5 mg diazepamot, USP-t tartalmazó kiszerelésben kapható., Az NDC 0172-3926-605 mg palackokban 100 tabletta NDC 0172-3926-705 mg palackokban 500 tabletta NDC 0172-3926-805 mg palackokban 1000 tabletsDiazepam Tabletta USP, 10 mg vagy világoskék, kerek, lapos felületű, sarkított él tabletta, egyik oldalán “3927”, s kettévágta, egyik oldalán “TEVA” a másik oldalon, amely 10 mg diazepam, USP. NDC 0172-3927-6010 mg 100 tablettát tartalmazó üvegekbe csomagolva NDC 0172-3927-7010 mg 500 tablettát tartalmazó palackokba csomagolva NDC 0172-3927-8010 mg 1000 tablettát tartalmazó palackokba csomagolva .tárolja 20-25° C-on (68-77°F).,Az USP-ben meghatározott szűk, fényálló tartályban, gyermekbiztos zárással (szükség szerint) adagoljuk.TARTSA EZT ÉS MINDEN GYÓGYSZERT GYERMEKEKTŐL ELZÁRVA.Gyártotta: Teva Czech Industries, S.r.o. Opava-Komarov, csehországgyártott: Teva Pharmaceuticals USA, Inc.Észak-Wales, PA 19454REV., D 3/2017
Diazepam Tablets Usp 2 Mg Civ 100S Label Text
NDC 0172-3925-60DiazepamTablets USP2 mgCIVRx only100 TABLETSTEVA
Diazepam Tablets Usp 5 Mg Civ 100S Label Text
NDC 0172-3926-60DiazepamTablets USP5 mgCIVRx only100 TABLETSTEVA
Diazepam Tablets Usp 10 Mg Civ 100S Label Text
NDC 0172-3927-60DiazepamTablets USP10 mgCIVRx only100 TABLETSTEVA