CardiacEdit
Digitalis egy példa egy növényből származó gyógyszerre, amelyet korábban a gyógynövények használtak; a gyógynövényesek szűk terápiás indexe és a gyógynövénykészítményekben lévő aktív gyógyszer mennyiségének meghatározásának nehézsége miatt nagyrészt elhagyták annak használatát. Miután megértették a digitalis hasznosságát az emberi pulzus szabályozásában, különféle célokra alkalmazták, beleértve az epilepszia és más görcsös rendellenességek kezelését, amelyeket most nem megfelelő kezelésnek tekintnek.,
a foxglove növényekből kivont gyógyszerek egy csoportját digitalinnak nevezik. A szívglikozidokat tartalmazó D. purpurea kivonat használatát a szívbetegségek kezelésére először William Withering angol nyelvű orvosi irodalmában írta le 1785-ben, amelyet a modern terápia kezdetének tekintnek. A kortárs orvostudományban a digitalis (általában digoxin) D. lanata-ból származik., A szív kontraktilitásának növelésére (pozitív inotróp), valamint antiarrhythmiás szerként alkalmazzák a pulzusszám szabályozására, különösen a szabálytalan (gyakran gyors) pitvarfibrilláció esetén. Ezért a digitalist gyakran pitvarfibrillációban szenvedő betegek számára írják fel, különösen akkor, ha pangásos szívelégtelenséget diagnosztizáltak. A digoxint 1998-ban a Food and Drug Administration jóváhagyta szívelégtelenség kezelésére, prospektív, randomizált vizsgálatok és klinikai vizsgálatok alapján., Azt is jóváhagyták a pitvarfibrillációban szenvedő betegek kamrai válaszadási arányának szabályozására. American College of Cardiology / American Heart Association iránymutatások javasoljuk digoxin tüneti krónikus szívelégtelenség betegeknél csökkent szisztolés funkció, megőrzése szisztolés funkció,és / vagy sebesség szabályozás pitvarfibrilláció gyors kamrai válasz. Szívelégtelenség Society of America iránymutatások szívelégtelenség nyújt hasonló ajánlásokat., A Food and Drug Administration és az iránymutató ajánlások viszonylag közelmúltbeli jóváhagyása ellenére a digoxin terápiás alkalmazása csökken a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél-valószínűleg több tényező eredménye. A fő tényező a randomizált, kontrollált vizsgálatokban bemutatott számos gyógyszer újabb bevezetése a szívelégtelenség eredményeinek javítása érdekében., Biztonsági aggályok javasolt közötti kapcsolat digoxin terápia, illetve a megnövekedett halálozási láttam a megfigyeléses vizsgálatok hozzájárulhatott, hogy a visszaesés a terápiás használata digoxin, azonban rendszeres felülvizsgálatát 75 tanulmányok, beleértve a négy millió beteg évvel a betegek nyomon követése azt mutatta, hogy a megfelelően megtervezett, randomizált, kontrollált tanulmányok, halálozás nem volt magasabb, a betegek adott digoxin, mint azokban az adott placebo.,
VariationsEdit
Digitalis purpurea … világos lila
Egy csoport farmakológiailag aktív vegyületek kivont főleg a levelek a második évben a növekedés, valamint a tiszta forma által említett közös kémiai nevek, mint például a digitoxin, vagy digoxin, vagy a márka nevek, mint Crystodigin, valamint Butenafine, ill. A két gyógyszer abban különbözik, hogy a digoxinnak további hidroxilcsoportja van a B-gyűrű C-3 helyzetében (a pentán mellett)., Ez azt eredményezi, hogy a digoxin felezési ideje körülbelül egy nap (és növekszik a károsodott vesefunkcióval), míg a digitoxin körülbelül 7 nap, és nem befolyásolja a vesefunkciót. Mindkét molekula tartalmaz egy laktont és egy tripla-ismétlődő cukrot, amit glikozidnak neveznek.
Hatásmechanizmusszerkesztés
a Digitalis a nátrium-kálium-ATPáz gátlásával fejti ki hatását. Ez a nátriumionok intracelluláris koncentrációjának növekedését eredményezi, így csökken a koncentráció gradiens a sejtmembránon keresztül. Az intracelluláris nátrium növekedése miatt a Na/Ca hőcserélő visszafordítja a potenciált, azaz,, átmenet a nátrium pumpálásától a sejtbe, cserébe a kalcium szivattyúzásához a sejtből, a nátrium szivattyúzásához a sejtből, cserébe a kalcium szivattyúzásához a sejtbe. Ez a citoplazmatikus kalciumkoncentráció növekedéséhez vezet, ami javítja a szív kontraktilitását. Normál fiziológiai körülmények között a szív összehúzódásaiban alkalmazott citoplazmatikus kalcium a sarcoplazmatikus retikulumból, egy intracelluláris organellából származik, amely kalciumot tárol., Az emberi újszülötteknek, néhány állatnak és krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknek nincs jól fejlett és teljesen működő szarkoplazmatikus retikulájuk, és a Na / Ca hőcserélőre kell támaszkodniuk, hogy a szív összehúzódásához szükséges citoplazmatikus kalcium egészét vagy többségét biztosítsák. Ahhoz, hogy ez megtörténjen, a citoplazmatikus nátriumnak meg kell haladnia a tipikus koncentrációját, hogy elősegítse a potenciál megfordulását, amely természetesen az emberi újszülötteknél és egyes állatoknál elsősorban emelkedett pulzusszámon keresztül fordul elő; krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél digitalis adagolásával fordul elő., A megnövekedett kontraktilitás következtében a stroke térfogata nő. Végül a digitalis növeli a szív kimenetét (szív kimenet=Stroke térfogat x pulzusszám). Ez a mechanizmus teszi ezt a gyógyszert a pangásos szívelégtelenség népszerű kezelésére, amelyet alacsony szívteljesítmény jellemez.
a Digitalis vagális hatással van a paraszimpatikus idegrendszerre is, és mint ilyen, a re-entrant szívritmuszavarokban, valamint a pitvarfibrilláció során a kamrai sebesség lassításában alkalmazzák., A függőség a vagus-hatás azt jelenti, digitálisz nem hatékony, ha a beteg magas szimpatikus idegrendszer meghajtó, amely akut beteg személyek, valamint edzés közben.
DigoxigeninEdit
a Digoxigenin (DIG) egy szteroid, amely a Digitalis Fajok virágaiban és leveleiben található, és D. lanatából nyerik ki. A Digoxigenin molekuláris szondaként használható az mRNS in situ kimutatására és DNS, RNS és oligonukleotidok jelölésére. Kémiai módosításokkal könnyen csatlakoztatható a nukleotidokhoz, például az uridinhez., Az ÁSÓMOLEKULÁK gyakran kapcsolódnak nukleotidokhoz; az ásással jelzett uridin in vitro transzkripcióval beépíthető az RNS-be. A hibridizáció után a beépített DIG-U-val rendelkező RNS kimutatható alkalikus foszfatázhoz konjugált anti-DIG antitestekkel. A hibridizált átiratok feltárására kromogén használható, amely reagál az alkalikus foszfatázzal színes Csapadék előállítására.