CardiacEdit
Digitalis on esimerkki huumeiden johdettu kasvi, joka oli aiemmin käytetty herbalists; herbalists on pitkälti luovuttu sen käyttöä, koska sen terapeuttinen indeksi on kapea ja vaikeus määritettäessä määrä aktiivisen lääkeaineen rohdosvalmisteita. Kerran hyödyllisyyttä digitalis säätelyssä ihmisen pulssi oli selvää, että se oli palkattu erilaisiin tarkoituksiin, mukaan lukien hoitoon epilepsia ja muut kouristuksia, jotka ovat nyt pidetään sopimatonta hoitoja.,
foxgloven kasveista uutettua lääkeaineryhmää kutsutaan digitaliiniksi. Käyttö D. purpurea uute sisältää sydänglykosidit hoitoon sydänsairauksia oli ensimmäinen kuvattu vuonna englanti-speaking lääketieteellistä kirjallisuutta William Musertava, vuonna 1785, jota pidetään alussa moderni therapeutics. Nykylääketieteessä Digitalista (yleensä digoksiinia) saadaan D. lanatasta., Sitä käytetään lisäämään sydämen supistumiskykyä (se on positiivinen inotrope) ja rytmihäiriölääke hallita sydämen syke, erityisesti epäsäännöllinen (ja usein nopea) eteisvärinä. Digitalista määrätään siis usein eteisvärinäpotilaille, varsinkin jos heillä on todettu kongestiivinen sydämen vajaatoiminta. Elintarvike-ja lääkevirasto hyväksyi digoksiinin sydämen vajaatoimintaan vuonna 1998 nykyisten säännösten mukaisesti prospektiivisten, satunnaistettujen tutkimusten ja kliinisten tutkimusten perusteella., Se hyväksyttiin myös eteisvärinäpotilaiden kammiovasteen säätelyyn. American College of Cardiology/American Heart Association suuntaviivat suosittelevat, digoksiinin on oireinen krooninen sydämen vajaatoiminta potilailla, joilla on alentunut systolinen toiminta, säilyttäminen systolinen toiminta, ja/tai korko valvontaa eteisvärinän nopea kammion vasteen. Heart Failure Society of America guidelines for heart failure antaa samanlaisia suosituksia., Huolimatta suhteellisen äskettäin hyväksyntää Food and Drug Administration ja suuntaviivat, suositukset, terapeuttinen käyttö digoksiinin vähenee potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta—todennäköisesti seurausta useista tekijöistä. Tärkein tekijä on useiden satunnaistetuissa kontrolloiduissa tutkimuksissa Havaittujen lääkkeiden uudempi käyttöönotto sydämen vajaatoiminnan tulosten parantamiseksi., Turvallisuutta koskevat huolenaiheet ja ehdotettu yhteys digoksiinin hoito ja lisääntynyt kuolleisuus nähty havainnointitutkimukset ovat saattaneet osaltaan lasku terapeuttinen käyttö digoksiinin, kuitenkin systemaattinen kirjallisuuskatsaus 75 tutkimuksia, mukaan lukien neljä miljoonaa potilasvuotta potilaan seuranta osoitti, että oikein suunniteltu satunnaistettu kontrolloiduissa tutkimuksissa kuolleisuus oli korkeampi potilailla, joille annettiin digoksiini, kuin potilailla, jotka saivat lumelääkettä.,
VariationsEdit
Digitalis purpurea — vaalea lila
ryhmä farmakologisesti aktiivisia yhdisteitä ovat uutettu enimmäkseen jättää toisen vuoden kasvu, ja puhtaassa muodossa, kutsutaan yhteisellä kemialliset nimet, kuten digitoxin tai digoksiini, tai tuotenimiä, kuten Crystodigin ja Lanoxin, vastaavasti. Nämä kaksi lääkettä eroavat toisistaan siinä, että digoksiinilla on ylimääräinen hydroksyyliryhmä B-renkaan C-3-asennossa (pentaanin vieressä)., Tämä johtaa siihen, että digoksiinin puoliintumisaika on noin yksi päivä (ja se lisääntyy munuaisten toiminnan heikentyessä), kun taas digitoksiinin puoliintumisaika on noin 7 päivää eikä munuaistoiminta vaikuta siihen. Kumpaankin molekyyliin kuuluvat laktoni ja kolminkertainen glykosidiksi kutsuttu sokeri.
aktioneditin mekanismi
Digitalis vaikuttaa estämällä natrium-kalium-atpaasia. Tämä johtaa natriumionien lisääntyneeseen solunsisäiseen pitoisuuteen ja siten alentuneeseen pitoisuusgradienttiin solukalvon poikki. Tämä solunsisäisen natriumin lisääntyminen aiheuttaa Na / Ca-vaihtimen käänteispotentiaalin, ts.,, siirtyminen pumppaus natriumin soluun vastineeksi pumppaus kalsiumia ulos solusta, että pumppaa natriumia ulos solusta vastineeksi pumppaus kalsiumin soluun. Tämä johtaa sytoplasmisen kalsiumpitoisuuden lisääntymiseen, mikä parantaa sydämen supistuvuutta. Normaaleissa fysiologisissa olosuhteissa, sytoplasman kalsiumia käytetään sydämen supistukset peräisin sarcoplasmic satakerta, solunsisäiseen organelle, joka tallentaa kalsiumia., Ihmisen vastasyntyneet, jotkut eläimet, ja potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta puute hyvin kehittynyt ja täysin toimiva sarcoplasmic reticula ja on luotettava Na/Ca lämmönvaihdin toimittamaan kaikki tai suurin osa sytoplasman kalsiumia tarvitaan sydämen supistumisen. Näin tapahtuu, sytoplasman natrium on ylittää sen tyypillinen pitoisuus suosia kääntyminen potentiaalia, jota esiintyy luonnostaan ihmisen vastasyntyneiden ja jotkut eläimet ensisijaisesti kohonnut sydämen syke; potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta se tapahtuu kautta hallinnon digitalis., Supistuvuuden lisääntymisen seurauksena aivohalvauksen tilavuus kasvaa. Lopulta digitalis lisää sydämen ulostuloa (sydämen ulostulo=aivohalvauksen tilavuus x syke). Tämä on mekanismi, joka tekee tätä lääkettä suosittu hoitoon kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, joka on ominaista alhainen sydämen tuotos.
Digitalis on myös vagaalinen vaikutus parasympaattisen hermoston, ja sellaisena käytetään uudelleen tulokas, sydämen rytmihäiriöt ja hidas kammion syke aikana eteisvärinä., Riippuvuus vagaalinen vaikutus tarkoittaa, digitalis ei ole tehokkaita silloin, kun potilaalla on korkea sympaattisen hermoston asema, joka on tapaus, jossa akuutisti sairaiden henkilöiden ja myös harjoituksen aikana.
DigoxigeninEdit
Digoxigenin (KAIVAA) on steroidi, löytyy kukkia ja lehtiä Digitalis lajeja, ja uutetaan D. lanata. Digoxigenin voidaan käyttää molekyyli-anturi tunnistaa mRNA in situ-ja etiketti-DNA, RNA, oligonukleotidit ja. Se voidaan helposti kiinnittää nukleotideja, kuten uridiini kemiallisia muutoksia., KAIVAA molekyylit liittyvät usein nukleotidit; DIG-leimatun uridiini voi sitten sisällyttää RNA kautta in vitro-transkriptio. Kun hybridisaatio tapahtuu, RNA: n kanssa otettu DIG-U voidaan havaita anti-DIG vasta-aineita konjugoitu alkalinen fosfataasi. Paljastaa risteytettyjä selostukset, kromogeeni voidaan käyttää, joka reagoi alkalinen fosfataasi tuottaa värillinen sakka.