Mechanismus účinku
Adenosin je purinový nukleosidový základny, nejvíce obyčejně rozpoznán s molekula adenosintrifosfát, nebo ATP, a používá se důkladně po celém těle, v obecném metabolismu. Použití adenosinu jako farmakologického léčiva funguje prostřednictvím receptorů nazývaných purinergní adenosinové receptory nalezené v celém těle. Samsel et al. popište čtyři typy adenosinových receptorů: A1, A2a, A2B a A3, které ovlivňují imunitní, nervový, oběhový, respirační a močový systém., Zejména receptory nalezené v srdeční atrioventrikulární (AV) uzlové tkáni a v periferní vaskulatuře vykazují klinické projevy při podávání adenosinu.
adenosin se dále klasifikuje jako různé antiarytmické léky mimo klasifikační schéma Vaughan-Williams. Působí na receptory v srdečním AV uzlu, což výrazně snižuje dobu vedení., Tento efekt nastane aktivací specifických draslíkových kanálů, řízení draslík ven z buňky a inhibici kalcium příliv, narušuje klidový potenciál pomalého nodální srdeční myocytů. Jízdní draslík ven z buňky, hyperpolarizace způsobí klidového membránového potenciálu, zatímco zpomaluje vápníku příliv způsobuje potlačení vápníku závislé na akční potenciály, všechny vyžadují delší čas pro depolarizace dochází, a tak zpomaluje vedení v rámci těchto buněk, což je užitečné v SVT., SVT je definován jako jakákoli arytmie pocházející výše a včetně svazku His a specificky vylučuje fibrilaci síní podle pokynů ACC / AHA 2015. Obvykle úzký komplex, SVT se skládá z několika specifických arytmií, které při vysoké rychlosti (větší než 150 úderů za minutu), je obtížné diagnostikovat. Adenosin má roli při zpomalení srdeční frekvence natolik, aby pomohl při diagnostice., To může také ukončit konkrétní reentrantní tachykardie zahrnující AV uzlu, včetně AV nodální reentrantní tachykardie (AVNRT), orthodromic AV reentrantní tachykardie (AVRT), a antidromic AVRT, i když extrémní opatrnost je nutná při podávání adenosinu pro antidromic AVRT, jak to by měly být použity pouze v případě, že diagnóza je jistá.
cílem zátěžového testu srdce je vyhodnotit pacienta na významné, stabilní onemocnění koronární arterie a / nebo prognózu indukcí ischémie., Úloha adenosinu v zátěžovém testu srdce je farmakologickou složkou zdůraznění srdce vazodilatací, což způsobuje ischemii mechanismem zvaným koronární steal. Adenosin, s použitím radiotraceru pro zobrazování, skládá jaderný srdeční zátěžový test. Použití adenosinu při srdečním testování je příznivé pro hodnocení pacientů, kteří mají na elektrokardiogramu základní morfologii levé větve svazku. Jeho omezení však spočívá v tom, že nemůže posoudit prognózu prostřednictvím funkčního stavu, protože neexistuje žádná složka cvičení pro srdeční zátěžový test s adenosinem.,
metabolismus léků
adenosin má rychlý nástup účinku s velmi krátkým poločasem a podléhá rychlému intracelulárnímu metabolismu, buď fosforylací, tvorbou adenosinmonofosfátu nebo deaminací. Fosforylace prostřednictvím adenosin kinázy, umožňuje adenosin být dále metabolizován jako buněčné energie, zatímco deaminace dochází adenosindeaminázou, nakonec tvořit xantin a dále metabolizuje na kyselinu močovou.